Ac-DEVD-CHO

N. catalogoS7901 Lotto:S790101

Dati tecnici

Formula	C₂₀H₃₀N₄O₁₁
Peso molecolare	502.47	Numero CAS	169332-60-9
Solubilità (25°C)*	In vitro	Water	100 mg/mL (199.01 mM)


* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Ac-DEVD-CHO (Caspase-3 Inhibitor I, N-Ac-Asp-Glu-Val-Asp-CHO) è un potente inibitore aldeidico delle caspasi del Gruppo II con valori di Ki di 0,2 nM e 0,3 nM rispettivamente per la Caspase-3 e la Caspase-7. Debole inibizione per la Caspase-2.

Target

Caspase-3 (Cell-free assay)	caspase-8 (Cell-free assay)	caspase-7 (Cell-free assay)	caspase-10 (Cell-free assay)	Caspase-1 (Cell-free assay)	Visualizza altro
230 pM(Ki)	0.92 nM(Ki)	1.6 nM(Ki)	12 nM(Ki)	18 nM(Ki)	Visualizza altro

In vitro

Ac-DEVD-CHO è un potente inibitore della Caspase-3 (Ki = 230 pM). Al contrario, la Caspase-2 scinde scarsamente il substrato tetrapeptidico ed è solo debolmente inibita da questo composto (Ki = 1,7 μM). Le caspasi del Gruppo III sono ampiamente inibite da questa sostanza chimica con valori di Ki che vanno da 1 a 300 nM. L'inibizione della Caspase-3 da parte di questo inibitore in un modello di cuore di ratto isolato e funzionante migliora significativamente il recupero contrattile post-ischemico del miocardio stordito, anche se somministrato dopo l'insorgenza dell'ischemia. Il meccanismo(i) di protezione di questo composto sembrano essere indipendenti dall'Apoptosis. La scissione della troponina I non è stata inibita da questa sostanza chimica.

In vivo

Ac-DEVD-CHO somministrato al momento dell'infarto miocardico (IM) si traduce in una riduzione del 61% dell'espressione della Caspase-3 attivata nei cardiomiociti (p<0,05) e una riduzione dell'84% dell'Apoptosis dei cardiomiociti negli animali giovani. Tuttavia, nei topi anziani, l'inibizione della caspasi non ha avuto alcun effetto sull'espressione della Caspase-3 attivata o sull'Apoptosis dei cardiomiociti. Questo composto ha soppresso e/o ritardato la progressione del danno alle cellule fotorecettrici nei ratti e ritarda la progressione della malattia nei topi portatori del gene rd, che normalmente sviluppano degenerazione retinica precocemente nella vita.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^[3]	Linee cellulari MEFs Concentrazioni 20, 50 μM Tempo di incubazione 2 h Metodo Apaf-1^−/− cells were treated with the indicated concentration of Ac-DEVD-CHO for 2 h prior to treatment with 4 μM CHX alone or with TNF for 6 h. LEHDase and DEVDase activities were standardized to the lactate dehydrogenase activity in the sample and are presented as percentages of the activity in TNF-plus-CHX-treated cells not treated with this compound (0 μM).
Studio sugli animali:^{^[4]}	Modelli animali C57Bl6 mice Dosaggi 3 mg/kg Somministrazione i.p.

Saggio cellulare:^[3]

Linee cellulari
MEFs
Concentrazioni
20, 50 μM
Tempo di incubazione
2 h
Metodo
Apaf-1^−/− cells were treated with the indicated concentration of Ac-DEVD-CHO for 2 h prior to treatment with 4 μM CHX alone or with TNF for 6 h. LEHDase and DEVDase activities were standardized to the lactate dehydrogenase activity in the sample and are presented as percentages of the activity in TNF-plus-CHX-treated cells not treated with this compound (0 μM).

Studio sugli animali:^{^[4]}

Modelli animali
C57Bl6 mice
Dosaggi
3 mg/kg
Somministrazione
i.p.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9829999/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11738316/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16966373/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24279384/
https://www.jstage.jst.go.jp/article/ahc/36/4/36_4_263/_pdf

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: Dati da [ , , Int J Oncol, 2018, 53(2):539-550 ]

Sellecks Ac-DEVD-CHO È stato citato da 37 Pubblicazioni

Androgen receptors in corticotropin-releasing hormone neurons mediate the sexual dimorphism in restraint-induced thymic atrophy [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2025, 122(12):e2426107122]	PubMed: 40106355
Cascade-penetrating domino-ferroptosis nano inducer synergizes with sonodynamic therapy for anaplastic thyroid cancer [ Mater Today Bio, 2025, 34:102206]	PubMed: 40893363
Resveratrol attenuates trimethyltin chloride-induced cardiac defects via the ROS/Wnt/β-catenin pathway [ Comp Biochem Physiol C Toxicol Pharmacol, 2025, 299:110373]	PubMed: 41083115
The resveratrol attenuates reactive oxygen species mediated DNA damage in cardiac malformations caused by 4-tert-octylphenol [ Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 498:117284]	PubMed: 40023230
AHR/cyp1b1 signaling-mediated extrinsic apoptosis contributes to 6PPDQ-induced cardiac dysfunction in zebrafish embryos [ Environ Pollut, 2024, 345:123467]	PubMed: 38311157
Digoxigenin activates autophagy in hepatocellular carcinoma cells by regulating the PI3K/AKT/mTOR pathway [ Cancer Cell Int, 2024, 24(1):405]	PubMed: 39696358
The Interaction of HMGB1 with the Proinflammatory TREM-1 Receptor Generates Cytotoxic Lymphocytes Active against HLA-Negative Tumor Cells [ Int J Mol Sci, 2024, 25(1)627]	PubMed: 38203798
Protocol for deriving human preimplantation epiblast stem cells and 8-cell embryo-like cells [ STAR Protoc, 2024, 5(4):103446]	PubMed: 39549238
Gasdermin D licenses MHCII induction to maintain food tolerance in small intestine [ Cell, 2023, 186(14):3033-3048.e20]	PubMed: 37327784
Fe(III)-Shikonin supramolecular nanomedicines as immunogenic cell death stimulants and multifunctional immunoadjuvants for tumor vaccination [ Theranostics, 2023, 10.7150/thno.81650]	PubMed: 37908730

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