ABX-1431

N. catalogoS8823 Lotto:S882301

Stampa

Dati tecnici

Formula

C₂₀H₂₂F₉N₃O₂

Peso molecolare

507.39

Numero CAS

1446817-84-0

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (197.08 mM)

Ethanol

100 mg/mL (197.08 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (9.85mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

ABX-1431 è un inibitore di Monoacylglycerol lipase (MGLL) altamente potente, selettivo e penetrante il SNC con valori di IC50 di 14 nM e 27 nM rispettivamente per hMGLL e mMGLL.

Target

hMGLL	mMGLL
14 nM	27 nM

In vitro

ABX-1431 è un potente inibitore della MGLL umana (IC50 medio = 0,014 μM) con una selettività >100 volte superiore contro ABHD6 e >200 volte superiore contro PLA2G7. Il trattamento di cellule PC3 umane intatte con questo composto dopo un tempo di incubazione dell'inibitore di 30 minuti provoca un'inibizione dell'attività MGLL dipendente dalla concentrazione con un valore di IC50 di 0,0022 μM, che è ~6 volte più potente di quello osservato in vitro. Questa sostanza chimica inibisce la MGLL tramite carbammilazione del nucleofilo catalitico Ser122.

In vivo

L'analisi farmacocinetica di ABX-1431 in ratti e cani indica una clearance sistemica da bassa a moderata, un volume di distribuzione moderato e un'elevata biodisponibilità orale (64% nel ratto, 57% nel cane). Sebbene questo composto sia stabile nel plasma umano e canino, non è stabile nel plasma di ratto. Questa sostanza chimica è un potente e selettivo inibitore di MGLL nel cervello di topo e ratto in vivo. Inibisce l'attività di MGLL con un ED50 di 0,5-1,4 mg/kg (po) e aumenta in modo dose-dipendente i livelli di 2-AG nel cervello di topo. Viene utilizzato un modello di dolore infiammatorio nel ratto per valutare l'effetto farmacodinamico. Il composto dimostra potenti effetti antinocicettivi in un test della zampa con formalina a una dose che ha prodotto un'inibizione quasi completa di MGLL e la massima elevazione di 2-AG.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari PC3 cells Concentrazioni 0.1-10 μM Tempo di incubazione 30 min Metodo Human prostate cancer PC3 cells are grown in F-12K medium supplemented with 10% fetal bovine serum at 37 °C with 5% CO2 to ∼80% confluency in 100 mm dishes. ABX-1431 is added to cells to give final concentration of 0.1-10 μM compound in serum free media. Cells are incubated with this compound for 30 min at 37°C with 5% CO2. Cells are washed, harvested, and lysed by probe sonication. Cell lysates (2 mg/mL) are treated with JW912 (1 μM) and analyzed by SDS-PAGE and in-gel fluorescence scanning.
Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali male Sprague-Dawley rats Dosaggi 1 mg/kg Somministrazione IV

Saggio cellulare:^{^[1]}

Linee cellulari
PC3 cells
Concentrazioni
0.1-10 μM
Tempo di incubazione
30 min
Metodo
Human prostate cancer PC3 cells are grown in F-12K medium supplemented with 10% fetal bovine serum at 37 °C with 5% CO2 to ∼80% confluency in 100 mm dishes. ABX-1431 is added to cells to give final concentration of 0.1-10 μM compound in serum free media. Cells are incubated with this compound for 30 min at 37°C with 5% CO2. Cells are washed, harvested, and lysed by probe sonication. Cell lysates (2 mg/mL) are treated with JW912 (1 μM) and analyzed by SDS-PAGE and in-gel fluorescence scanning.

Studio sugli animali:^{^[1]}

Modelli animali
male Sprague-Dawley rats
Dosaggi
1 mg/kg
Somministrazione
IV

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30067909/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC6204598/

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.