Galicaftor (ABBV-2222)

N. catalogoS8535 Lotto:S853501

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Dati tecnici

Formula

C28H21F4NO7
Peso molecolare 559.46 Numero CAS 1918143-53-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (178.74 mM)
Ethanol 100 mg/mL (178.74 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 5.000mg/ml (8.94mM)
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 2.500mg/ml (4.47mM)
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Galicaftor (ABBV-2222, GLPG2222) è un potente correttore di CFTR per il trattamento della fibrosi cistica (FC).
Target
CFTR
In vitro

Galicaftor (ABBV-2222) mostra una potente attività funzionale in vitro in cellule primarie di pazienti che ospitano F508del/F508del CFTR con una EC50 <10 nM. Promuove la maturazione di F508delCFTR, stabilizza l'interfaccia tra il dominio di legame nucleotidico 1 e il dominio transmembrana, e corregge F508delCFTR attraverso l'azione sul dominio transmembrana 1.
In vivo

I test farmacocinetici eseguiti su ratti con Galicaftor (ABBV-2222; GLPG-2222; 1 mg/kg, e.v.; 1 mg/kg, p.o.) hanno mostrato che per questo composto, l'emivita (T1/2) è di 2,7 ore (e.v.) e per la somministrazione intragastrica, la biodisponibilità (%F) è del 74%.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    CFBE41o-F508del CFTR-HRP cells

  • Concentrazioni

    0 - 20 μM

  • Tempo di incubazione

    18-24 h

  • Metodo

     Galicaftor (ABBV-2222) is then added at the required concentrations and further incubated for 18-24 hours at 33 °C. The highest concentration tested is 20 μM with an 8-12 point concentration response curve using a 3-fold dilution.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31259557/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31732698/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29251932/

Sellecks Galicaftor (ABBV-2222) È stato citato da 3 Pubblicazioni

Pharmacological rescue of the G85E CFTR variant by preclinical and approved modulators [ Front Pharmacol, 2024, 15:1494327] PubMed: 39624835
Primary human nasal epithelial cells: biobanking in the context of precision medicine [ Biology, 2022, (182)-] PubMed: None
Primary Human Nasal Epithelial Cells: Biobanking in the Context of Precision Medicine [ J Vis Exp, 2022, (182)] PubMed: 35532277

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