Etrumadenant (AB928)

N. catalogoS9608 Lotto:S960801

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Dati tecnici

Formula

C₂₃H₂₂N₈O

Peso molecolare

426.47

Numero CAS

2239273-34-6

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

85 mg/mL (199.31 mM)

Ethanol

5 mg/mL (11.72 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.250mg/ml (9.97mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 85 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.700mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Etrumadenant (AB928, A2aR/A2bR antagonist-1) è un nuovo antagonista duale A2aR/A2bR, con valori di Kd di 1,4 nM e 2 nM per A2aR e A2bR, rispettivamente.

Target

A2AR (Cell-free assay)	A2bR (Cell-free assay)
1.4 nM(Kd)	2 nM(Kd)

In vitro

In linea con la capacità dell'adenosina di sopprimere la funzione immunitaria, Etrumadenant (AB928) inibisce la sua soppressione dell'attivazione dei linfociti T CD4 o CD8.

In vivo

Etrumadenant (AB928) da solo ha un effetto piccolo ma significativo sulla riduzione del tasso di crescita dei tumori AT-3-OVA stabiliti. Il trattamento concomitante con questo composto e la chemioterapia si traduce in tassi di crescita tumorale significativamente ridotti, rispetto alla sola chemioterapia.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[2]}	Linee cellulari CD4+ T cells, CD8+ T cells Concentrazioni 1 nM, 3 nM, 10 nM, 30 nM Tempo di incubazione -- Metodo CD4+ or CD8+ T cells are isolated from PBMC using RosetteSep separation and are stimulated with CD2/CD3/CD28 microbeads +/- adenosine/EHNA +/- Etrumadenant (AB928). Human CD14+ cells are differentiated into moDC for 6 days in IL-4/GM-CSF +/- adenosine/EHNA, +/- this compound. Adenosine is present during moDC activation via IFN-y or LPS. Cells are washed in excess buffer, to remove residual adenosine, prior to setting up the mixed leukocyte reaction (MLR). Supernatants are collected 4 days after initiation of the moDC/CD4 co-culture.
Studio sugli animali:^{^[2]}	Modelli animali female C57BL/6 mice Dosaggi 100 mg/kg Somministrazione Oral gavage

Saggio cellulare:^{^[2]}

Linee cellulari
CD4+ T cells, CD8+ T cells
Concentrazioni
1 nM, 3 nM, 10 nM, 30 nM
Tempo di incubazione
--
Metodo
CD4+ or CD8+ T cells are isolated from PBMC using RosetteSep separation and are stimulated with CD2/CD3/CD28 microbeads +/- adenosine/EHNA +/- Etrumadenant (AB928). Human CD14+ cells are differentiated into moDC for 6 days in IL-4/GM-CSF +/- adenosine/EHNA, +/- this compound. Adenosine is present during moDC activation via IFN-y or LPS. Cells are washed in excess buffer, to remove residual adenosine, prior to setting up the mixed leukocyte reaction (MLR). Supernatants are collected 4 days after initiation of the moDC/CD4 co-culture.

Studio sugli animali:^{^[2]}

Modelli animali
female C57BL/6 mice
Dosaggi
100 mg/kg
Somministrazione
Oral gavage

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30569245/
https://pdfs.semanticscholar.org/a660/2b51c93ba219e56658c7dfd3b128f807c958.pdf

Sellecks Etrumadenant (AB928) È stato citato da 3 Pubblicazioni

Effect of Cordyceps militaris extract containing cordycepin on the adipogenesis and lipolysis of adipocytes [ FEBS Open Bio, 2025, 15(2):335-345]	PubMed: 39572891
Cordyceps militaris Extract and the Main Component, Cordycepin, Modulate the Functions of Prostate Cancer Cells Partially Through the Adenosine A1 Receptor [ Nat Prod Commun, 2022, 17(10): 1–8]	PubMed: None
Cordyceps militarisExtract and the Main Component, Cordycepin, Modulate the Functions of Prostate Cancer Cells Partially Through the Adenosine A1 [ Natural Product Communications, 2022, 2022;17(10)]	PubMed: none

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