A1874

N. catalogoS8785 Lotto:S878502

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Dati tecnici

Formula

C₅₈H₆₂Cl₃F₂N₉O₇S

Peso molecolare

1173.59

Numero CAS

2064292-12-0

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (85.2 mM)

Ethanol

100 mg/mL (85.2 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	5.000mg/ml (4.26mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.625mg/ml (0.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

A1874 è un PROTAC a base di nutlina molto migliorato, in grado di degradare BRD4 e capace di degradare la sua proteina bersaglio del 98% con potenza nanomolare.

Target

BRD4

In vitro

Nelle cellule HCT116, A1874 provoca una diminuzione del 97% della vitalità e nelle cellule A375, questo composto provoca una perdita del 98% della vitalità. Ha ridotto la vitalità delle cellule Daudi del 70% e delle cellule MOLM-13 del 95%.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:^{^[1]}	Linee cellulari HCT116 cell lines Concentrazioni 0-10 μM Tempo di incubazione 24 h Metodo Treatment of HCT116 cells for 24 hours with increasing concentrations of A1874 induced a dose-dependent knockdown of BRD4 levels, with near-maximum knockdown by 100 nmol/L and a maximum degradation (Dmax) of BRD4 of 98% of the levels in control(0.1% DMSO-treated) cells.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30385614/

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