A1874

N. catalogoS8785 Lotto:S878501

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Dati tecnici

Formula

C58H62Cl3F2N9O7S
Peso molecolare 1173.59 Numero CAS 2064292-12-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (85.2 mM)
Ethanol 100 mg/mL (85.2 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione A1874 è un PROTAC a base di nutlina molto migliorato, in grado di degradare BRD4 e capace di degradare la sua proteina bersaglio del 98% con potenza nanomolare.
Target
BRD4
In vitro

Nelle cellule HCT116, A1874 provoca una diminuzione del 97% della vitalità e nelle cellule A375, questo composto provoca una perdita del 98% della vitalità. Ha ridotto la vitalità delle cellule Daudi del 70% e delle cellule MOLM-13 del 95%.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    HCT116 cell lines

  • Concentrazioni

    0-10 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    Treatment of HCT116 cells for 24 hours with increasing concentrations of A1874 induced a dose-dependent knockdown of BRD4 levels, with near-maximum knockdown by 100 nmol/L and a maximum degradation (Dmax) of BRD4 of 98% of the levels in control(0.1% DMSO-treated) cells.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30385614/

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