A-83-01

N. catalogoS7692 Lotto:S769202

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Dati tecnici

Formula

C25H19N5S
Peso molecolare 421.52 Numero CAS 909910-43-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 21 mg/mL (49.81 mM)
Water ˂1 mg/mL
Ethanol ˂1 mg/mL
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione A-83-01 è un potente inibitore del recettore TGF-β di tipo I (ALK5-TD) con una IC50 di 12 nM. Questo composto inibisce anche la trascrizione indotta dal recettore di tipo I di activina/nodale (ALK4-TD) e dal recettore di tipo I nodale (ALK7-TD) con IC50 di 45 nM e 7,5 nM, rispettivamente.Le soluzioni sono instabili e devono essere preparate al momento.
Target
ALK7
(Cell-free assay)		 ALK5
(Cell-free assay)		 ALK4
(Cell-free assay)
7.5 nM 12 nM 45 nM
In vitro

A-83-01 inibisce l'attività trascrizionale indotta dal recettore di tipo I di TGF-β ALK-5 e quella dal recettore di tipo IB dell'attivina ALK-4 e dal recettore di tipo I nodale ALK-7, i cui domini chinasici sono strutturalmente altamente correlati a quelli di ALK-5. Questo composto è potente nell'inibizione di ALK5 e previene anche la fosforilazione di Smad2/3 e l'inibizione della crescita indotta da TGF-β.
In vivo

Il trattamento con A83-01 aumenta significativamente il numero di cardioblasti Nkx2.5+ al basale e dopo lesione miocardica, risultando in un aumento dei cardiomiociti di nuova formazione. Questo composto migliora significativamente l'elastanza ventricolare e il lavoro d'ictus, portando a una migliore contrattilità dopo l'infortunio.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    Wild-type mink lung epithelial (Mv1Lu) cells, R mutant of Mv1Lu (R4-2) cells, HaCaT cells, C2C12 cells, NMuMG cells

  • Concentrazioni

    1 μM

  • Tempo di incubazione

    1 h

  • Metodo

    Cell proliferation assay: Mv1Lu cells are seeded in duplicate at a density of 2.5 × 104 cells/well in 24-well plates. The following day, cells are pretreated for 1 h with 1 μM A-83-01 and then cultured with TGF-β (1 ng/mL) for 24 h, 48 h, or 72 h. Cells are trypsinized and counted with a Coulter counter. To explore whether this compound reduces the growth-inhibitory effects of TGF-β in concentration-dependent fashion, Mv1Lu cells are seeded as above and pretreated for 1 h with various concentrations of this chemical. After pretreatment, cells are cultured with TGF-β (1 ng/mL) for 48 h and counted.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    8–10 week old Nkx2.5 enhancer-eGFP transgenic mice

  • Dosaggi

    10 mg/kg

  • Somministrazione

    IP

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16271073/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25362681/

Sellecks A-83-01 È stato citato da 69 Pubblicazioni

EP300/YAP1-SERPINE1 Signaling Regulates Ductular Reaction and Liver Fibrosis in Biliary Atresia [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2026, 20(1):101640] PubMed: 40992734
A complete model of mouse embryogenesis through organogenesis enabled by chemically induced embryo founder cells [ Cell, 2025, S0092-8674(25)00807-4] PubMed: 40780195
Loss of Kmt2c or Kmt2d primes urothelium for tumorigenesis and redistributes KMT2A-menin to bivalent promoters [ Nat Genet, 2025, 57(1):165-179] PubMed: 39806204
Bat organoids reveal antiviral responses at epithelial surfaces [ Nat Immunol, 2025, 10.1038/s41590-025-02155-1] PubMed: 40399606
Control of Golgi- V-ATPase through Sac1-dependent co-regulation of PI(4)P and cholesterol [ Nat Commun, 2025, 16(1):7808] PubMed: 40841558
Microbial metabolites control self-renewal and precancerous progression of human cervical stem cells [ Nat Commun, 2025, 16(1):2327] PubMed: 40057497
Matrix directs trophoblast differentiation in a bioprinted organoid model of early placental development [ Nat Commun, 2025, 16(1):8267] PubMed: 40940337
RSAD2: A pathogenic interferon-stimulated gene at the maternal-fetal interface of patients with systemic lupus erythematosus [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00047-3] PubMed: 39983716
A pancreatic cancer organoid incorporating macrophages reveals the correlation between the diversity of tumor-associated macrophages and cancer cell survival [ Biomaterials, 2025, 314:122838] PubMed: 39348736
Blocking CXCR4+ CD4+ T cells reprograms Treg-mediated immunosuppression via modulating the Rho-GTPase/NF-κB signaling axis [ Genome Med, 2025, 17(1):85] PubMed: 40760450

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