A-366

N. catalogoS7572 Lotto:S757201

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Dati tecnici

Formula

C19H27N3O2
Peso molecolare 329.44 Numero CAS 1527503-11-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (197.3 mM)
Ethanol 65 mg/mL (197.3 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione A-366 è un inibitore potente e selettivo della G9a/GLP histone lysine methyltransferase con IC50 di 3,3nM e 38nM, che mostra una selettività >1000 volte maggiore per G9a/GLP rispetto ad altre 21 metiltransferasi.
Target
G9a
(Cell-free assay)		 GLP
3.3 nM 38 nM
In vitro

A-366 ha effetti citotossici significativamente inferiori sulla crescita delle linee cellulari tumorali rispetto ad altri noti inibitori a piccole molecole di G9a/GLP, nonostante l'attività cellulare equivalente sulla metilazione di H3K9me2. Il trattamento di varie linee cellulari di leucemia in vitro si traduce in una marcata differenziazione e cambiamenti morfologici di queste linee cellulari tumorali.
In vivo

Il trattamento di un modello di leucemia con xenotrapianto al fianco con A-366 si traduce in un'inibizione della crescita coerente con il profilo di riduzione di H3K9me2 osservato.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[1]
  • Linee cellulari

    PC-3 prostate adenocarcinoma cells

  • Concentrazioni

    0, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3, 10 μM

  • Tempo di incubazione

    72 h

  • Metodo

    PC-3 prostate adenocarcinoma cells are incubated in triplicate with DMSO or the indicated concentrations of A-366 or UNC0638 for 72 hours. H3K9me2 levels are assessed by In-Cell Western assay.
Studio sugli animali:

[1]
  • Modelli animali

    SCID-beige female mice(AML flank xenograft model)

  • Dosaggi

    30 mg/kg/day

  • Somministrazione

    by osmotic mini-pump

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26147105/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900801/

Sellecks A-366 È stato citato da 8 Pubblicazioni

Chronic hypoxia stabilizes 3βHSD1 via autophagy suppression [ Cell Rep, 2024, 43(1):113575] PubMed: 38181788
Inhibition of EHMT1/2 rescues synaptic damage and motor impairment in a PD mouse model [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):128] PubMed: 38472451
Euchromatic Histone Lysine Methyltransferase 2 Inhibition Enhances Carfilzomib Sensitivity and Overcomes Drug Resistance in Multiple Myeloma Cell Lines [ Cancers (Basel), 2023, 15(8)2199] PubMed: 37190128
Inhibition of the CtBP complex and FBXO11 enhances MHC class II expression and anti-cancer immune responses [ Cancer Cell, 2022, 40(10):1190-1206.e9] PubMed: 36179686
BRD4770 functions as a novel ferroptosis inhibitor to protect against aortic dissection [ Pharmacol Res, 2022, 177:106122] PubMed: 35149187
Inhibition of a G9a/DNMT network triggers immune-mediated bladder cancer regression. [ Nat Med, 2019, 25(7):1073-1081] PubMed: 31270502
Dynamic reversal of random X-Chromosome inactivation during iPSC reprogramming. [ Genome Res, 2019, 29(10):1659-1672] PubMed: 31515287
Epigenetic Reprogramming with Antisense Oligonucleotides Enhances the Effectiveness of Androgen Receptor Inhibition in Castration-Resistant Prostate Cancer [ Cancer Res, 2018, 78(20):5731-5740] PubMed: 30135193

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