In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.375mg/ml
(1.04mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.5 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.
0.750mg/ml
(2.09mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
A-196 è un inibitore potente e selettivo di SUV420H1 e SUV420H2 con valori IC50 di 0,025 e 0,144 μM, rispettivamente; più di 100 volte selettivo rispetto ad altre Histone Methyltransferase e bersagli non Epigenetics.
Target
SUV420H1 (Cell-free assay)
SUV420H2 (Cell-free assay)
25 nM
144 nM
In vitro
Nelle cellule, A-196 induce una diminuzione globale di H4K20me2 e H4K20me3 e un concomitante aumento di H4K20me1, ma non ha alcun effetto su nessuna delle altre modificazioni istoniche. Questo composto inibisce la formazione di foci 53BP1 in seguito a radiazioni ionizzanti e riduce la riparazione delle rotture del DNA mediata da NHEJ, ma non influisce sulla riparazione diretta dall'omologia. Inibisce potentemente SUV420H1 e SUV420H2 a 1 e 10 μM, ma non ha attività a nessuna delle due concentrazioni contro nessuna delle altre PKMT nel pannello, inclusa l'altra enzima modificatrice di H4K20, PR-SET7, e quelle che utilizzano H3K4, H3K9, H3K27 e H3K79 come substrati.
U2OS cells are seeded on 6-well plates with 3 μM A-196 or DMSO as a control, and incubated for 48 h. The cells are washed once in 1 X PBS and then lysis buffer (20 mM Tris-HCl pH 7.5, 0.5% Triton X-100, 150 mM NaCl, 1 mM EDTA, 10 mM MgCl2, PMSF, protease inhibitors, benzonase) is added to half the cells to create whole cell extract (WCE). The remaining cells are subjected to sequential cellular fractionation. First the cell pellet is resuspended in hypotonic buffer A (10 mM HEPES pH 7.5, 10 mM KCl, 1.5 mM MgCl2, 0.3 M sucrose, 1 mM DTT and protease inhibitors) and then 0.1% triton X-100 is added. The cells are incubated for 15 min on ice and pelleted by centrifugation at 1,500g. The supernatant is clarified by centrifugation at max speed and saved as the cytoplasmic fraction. The pellet is resuspended in buffer B (3 mM EDTA, 3 mM EGTA, 1 mM DTT and protease inhibitors) and incubated on ice for 40 min and then centrifuged at 1,500g for 5 min. The supernatant is clarified and saved as the nucleoplasmic fraction. The pellet is resuspended in lysis buffer and incubated for 5 min at room temperature before being resuspended in 4× loading dye. The final lysate contains the solubilized chromatin fraction.
Riferimenti
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28114273/
Sellecks A-196 È stato citato da 8 Pubblicazioni
Telomeres cooperate in zygotic genome activation by affecting DUX4/Dux transcription
[ iScience, 2023, 26(3):106158]
HeLa TI cell-based assay as a new approach to screen for chemicals able to reactivate the expression of epigenetically silenced genes
[ PLoS One, 2021, 16(6):e0252504]
Strategies for improving antitumor response in prostate cancer: BET Bromodomain inhibition and A2A Adenosine Receptor inhibition as methods of targeting prostate
[ Johns Hopkins University, 2019, ]
Strategies for improving antitumor response in prostate cancer: BET Bromodomain inhibition and A2A Adenosine Receptor inhibition as methods of targeting prostate
[ JScholarship, 2019, None]
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