Zileuton

N. catalogoS1443 Lotto:S144302

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Dati tecnici

Formula

C11H12N2O2S
Peso molecolare 236.29 Numero CAS 111406-87-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 47 mg/mL (198.9 mM)
Ethanol 47 mg/mL (198.9 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 95% of 20%Hydroxypropyl-β-cyclodextrin

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 6.250mg/ml (26.45mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 125 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of 20%Hydroxypropyl-β-cyclodextrin and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Zileuton è un inibitore oralmente attivo della 5-lipoxygenase e, pertanto, inibisce la formazione di leucotrieni (LTB4, LTC4, LTD4 ed LTE4), usato per diminuire i sintomi dell'asma. Questo composto induce l'apoptosis mentre inibisce la ferroptosis.
Target
Ferroptosis 5-lipoxygenase
In vitro

Lo Zileuton sopprime la biosintesi delle PG interferendo con il rilascio di acido arachidonico (AA) nei macrofagi. Questo composto riduce significativamente i livelli di PGE2 e 6-cheto prostaglandina F1α (PGF1α) nei macrofagi peritoneali murini attivati e nei macrofagi J774. Inibisce la produzione di PGE2 nel sangue intero umano stimolato da LPS e sopprime i livelli pleurici di PGE2 e 6-cheto PGF1α nella pleurite indotta da carragenina nei ratti.

In vivo

Lo Zileuton riduce significativamente il punteggio del danno macroscopico dopo quattro settimane di trattamento nei ratti. L'amministrazione di questo composto aumenta significativamente il rilascio intracolonico sia di trombossano B2 alla settimana 1 che di prostaglandina E2 alle settimane 2 e 4 nei ratti. Riduce l'infiammazione del midollo spinale e il danno tissutale, l'infiltrazione di neutrofili, l'espressione di TNF-alfa, COX-2 e pERK1/2, la produzione di PGE(2) e LTB(4) e l'apoptosis nei topi. Questa sostanza chimica migliora significativamente il recupero della funzione degli arti in 10 giorni nei topi.

 

Somministrato prima dell'I/R, riduce significativamente il grado di disfunzione renale (urea, creatinina) e di lesione (AST, istologia) nei topi knockout per la 5-lipoxygenase. Questo composto riduce l'espressione di ICAM-1 e l'infiltrazione di PMN associata causata dall'I/R del rene di topo nei topi knockout per la 5-lipoxygenase.

 

Inibisce la produzione di LTB(4) nel modello di peritonite più efficacemente dell'inibitore di LTA(4)H, ma l'afflusso di neutrofili nel peritoneo dopo 1 e 2 ore è significativamente più alto nei topi trattati con questo composto rispetto ai topi trattati con JNJ-26993135.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20880396/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8984030/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18059327/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15266012/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17371808/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26235588/

Convalida del prodotto da parte del cliente

CD19+ B cells (A) or PBMCs (B) from a healthy donor were treated with zileuton (10 μM) prior to 17-HDHA or RvD1 treatment, followed by stimulation with the IgE-inducing cocktail. Cell culture supernatants were collected at day 7, and IgE levels were measured. The experiment was done in one representative donor (mean ± SEM). Data were analyzed by 1-way ANOVA with Tukey’s post test, **P ≤ 0.01, ***P ≤ 0.001. PBMC, peripheral blood mononuclear cell.

Dati da [ , , JCI Insight, 2017, 2(3):e88588 ]

Sellecks Zileuton È stato citato da 10 Pubblicazioni

Inhibition of neutrophil swarming by type I interferon promotes intracellular bacterial evasion [ Nat Commun, 2024, 15(1):8663] PubMed: 39375351
ALOX5 acts as a key role in regulating the immune microenvironment in intrahepatic cholangiocarcinoma, recruiting tumor-associated macrophages through PI3K pathway [ J Transl Med, 2023, 21(1):923] PubMed: 38124204
Phospholipid metabolic adaptation promotes survival of IDH2 mutant acute myeloid leukemia cells [ Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15994] PubMed: 37882467
Synergistic Renoprotective Effect of Melatonin and Zileuton by Inhibition of Ferroptosis via the AKT/mTOR/NRF2 Signaling in Kidney Injury and Fibrosis [ Biomol Ther (Seoul), 2023, 10.4062/biomolther.2023.062] PubMed: 37183002
Phospholipid peroxidation inhibits autophagy via stimulating the delipidation of oxidized LC3-PE [ Redox Biol, 2022, 55:102421] PubMed: 35964342
Inhibiting 5-lipoxygenase prevents skeletal muscle atrophy by targeting organogenesis signalling and insulin-like growth factor-1 [ J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2022, 13(6):3062-3077] PubMed: 36221153
Arachidonic acid drives adaptive responses to chemotherapy-induced stress in malignant mesothelioma [ J Exp Clin Cancer Res, 2021, 40(1):344] PubMed: 34727953
PE_PGRS31-S100A9 Interaction Promotes Mycobacterial Survival in Macrophages Through the Regulation of NF-κB-TNF-α Signaling and Arachidonic Acid Metabolism [ Front Microbiol, 2020, 11:845] PubMed: 32457723
AGER-Mediated Lipid Peroxidation Drives Caspase-11 Inflammasome Activation in Sepsis. [ Front Immunol, 2019, 10:1904] PubMed: 31440260
Corticosteroids inhibit anti-IgE activities of specialized proresolving mediators on B cells from asthma patients. [Kim N, et al. JCI Insight, 2017, 2(3):e88588] PubMed: 28194434

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