Dati tecnici
| Formula | C31H33N3O6S |
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| Peso molecolare | 575.68 | Numero CAS | 107753-78-6 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (173.7 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Zafirlukast è un antagonista orale del recettore dei leucotrieni (LTRA), utilizzato per prevenire i sintomi dell'asma. | |
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| Target |
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| In vitro | Zafirlukast è simile al 3-metilindolo perché contiene un frammento N-metilindolo che ha un sostituente 3-alchilico sull'anello indolico. Questo composto forma facilmente (conversione del 10% in 60 min) un addotto di GSH con massa molecolare di 880 Da dopo incubazione con perossidasi di rafano. Produce un'inattivazione del CYP3A4 dipendente dal tempo, dalla concentrazione e dal NADP(H). È stato dimostrato che questa sostanza chimica inibisce l'attività dell'enzima CYP3A in vitro (inibizione senza preincubazione) con un Ki di 2 μM in un rapporto, ma sono stati pubblicati valori più alti, e il nostro KI per il processo di inattivazione è di 13,4 μM. Ha un elevato legame con le proteine plasmatiche (>99%), il che ridurrebbe la concentrazione di farmaco libero. Questo composto subisce due successive ossidazioni a un elettrone per dare una specie imminica α,β-insatura altamente elettrofila, che reagisce spontaneamente con il GSH per produrre l'addotto osservato. | |
| In vivo | Zafirlukast è un potente e selettivo antagonista del recettore del cisteinil leucotriene che viene utilizzato principalmente nella profilassi dell'asma bronchiale. Questo composto in una dose di 80 mg/kg per via orale produce una diminuzione significativa del malondialdeide tissutale, della mieloperossidasi e un aumento sia del glutatione ridotto che dei livelli di catalasi, mentre non ci sono cambiamenti significativi con la via rettale. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Zafirlukast È stato citato da 8 Pubblicazioni
| Blocking leukotriene receptors improve experimentally induced gastric ulcers in rats by inhibiting inflammation and apoptosis [ Int J Immunopathol Pharmacol, 2025, 39:3946320251351083] | PubMed: 40542712 |
| Inhibition of CysLTR1 reduces the levels of aggregated proteins in retinal pigment epithelial cells [ Sci Rep, 2023, 13(1):13239] | PubMed: 37580467 |
| Cysteinyl leukotriene receptor 1 is a potent regulator of the endosomal-lysosomal system in the ARPE-19 retinal pigment epithelial cell line [ Traffic, 2023, 24(4):177-189] | PubMed: 36704929 |
| Zafirlukast Induces VHL- and HIF-2α-Dependent Oxidative Cell Death in 786-O Clear Cell Renal Carcinoma Cells [ Int J Mol Sci, 2022, 23(7)3567] | PubMed: 35408930 |
| Development of potent and selective inhibitors targeting the papain-like protease of SARS-CoV-2 [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0] | PubMed: 33979649 |
| Chronobiological activity of cysteinyl leukotriene receptor 1 during basal and induced autophagy in the ARPE-19 retinal pigment epithelial cell line [ Aging (Albany NY), 2021, 13(24):25670-25693] | PubMed: 34919533 |
| Cysteinyl leukotriene receptor 1 modulates autophagic activity in retinal pigment epithelial cells [ Sci Rep, 2020, 10(1):17659] | PubMed: 33077798 |
| Pranlukast is a novel small molecule activator of the two-pore domain potassium channel TREK2. [ Biochem Biophys Res Commun, 2019, 520(1):35-40] | PubMed: 31564414 |
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