Vincristine (Leurocristine) Sulfate

N. catalogoS1241 Lotto:S124111

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Dati tecnici

Formula

C46H58N4O14S

Peso molecolare 923.04 Numero CAS 2068-78-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (108.33 mM)
Water 13 mg/mL (14.08 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
Saline

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

30.000mg/ml (32.50mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Il solfato di vincristina è un inibitore della polimerizzazione dei microtubuli legandosi alla tubulina con un'IC50 di 32 μM in un saggio senza cellule. Il solfato di vincristina induce l'apoptosi.
Target
Microtubules
(Cell-free assay)
32 μM
In vitro Il solfato di vincristina inibisce l'aggiunta netta di dimeri di tubulina alle estremità di assemblaggio dei microtubuli allo stato stazionario con Ki di 85 nM. A basse concentrazioni, questo composto stabilizza l'apparato del fuso, con conseguente fallimento della segregazione dei cromosomi che porta all'arresto metafasico e all'inibizione della mitosi. A concentrazioni più elevate, può interrompere e indurre la depolimerizzazione totale dei microtubuli. Questa sostanza chimica induce l'apoptosi nelle cellule tumorali e inibisce la proliferazione delle cellule SH-SY5Y con IC50 di 0,1 μM. Induce l'arresto mitotico e promuove l'espressione di caspasi-3 e -9 e ciclina B, diminuendo l'espressione di ciclina D. La sua neurotossicità indotta è causata dall'interferenza con la funzione dei microtubuli, che si traduce nel blocco del trasporto assonale e quindi nella degenerazione assonale.
In vivo Il solfato di vincristina (3 mg/kg) somministrato con una singola iniezione i.p. a topi portatori di xenotrapianti sottocutanei bilaterali Rh12 o Rh18, induce un ritardo medio della crescita di >120 e >52 giorni, e frazioni di ripopolazione rispettivamente dello 0,06% e del 5%. Questo composto agisce sui tumori del colon 38 sottocutanei nei topi attraverso effetti vascolari mediati dalle cellule ospiti, nonché tramite citotossicità diretta mediata dalla tubulina. Esso (5 mg/kg) riduce il flusso sanguigno dei tumori di quasi il 75%.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:[1]
  • Linee cellulari

    B16 melanoma cell

  • Concentrazioni

    10 nM

  • Tempo di incubazione

    3 days

  • Metodo

    Cells are plated in 2 mL of medium in 35-mm plates at a concentration of about 5 × 104 cells/mL and grow for 24 h at 37 ℃ in an atmosphere of 5% CO2 and 95% air. Then medium is replaced with fresh medium lacking or containing 4 nM drug and proliferation is continued for 3 days. Cell counts are done each day in a Coulter Counter after detaching the cells with trypsin and EDTA.

Studio sugli animali:[6]
  • Modelli animali

    Human rhabdomyosarcoma xenografts Rh12

  • Dosaggi

    3 mg/kg

  • Somministrazione

    A single i.p. administration

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3986806/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10226730/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23129065/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/558047/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3190743/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1827725/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>for HXO-RB44 cells, IC50 values for VCR were changed in the different SG600 treatment groups. The results are representative of three independent  experiments and of f our replicates in each experiment.</p>

Dati da [ Int J Mol Sci , 2012 , 13, 10736-10749 ]

Plk inhibitor cooperates with chemotherapeutic agents. Conditional patched mutant tumor cells were treated with increasing concentrations of the chemotherapeutic agents vincristine alone or in combination with 10 nMol/L BI-2536. Cells were cultured for 48 hours, pulsed with 3H-Td, and harvested for analysis of 3H-Td incorporation at 66 hours.

Dati da [ , , Cancer Research, 2013, 73(20): 6310-22 ]

Determination of mutation frequencies in cells treated with chemotherapy drugs following caspase inhibition. TK6 cells were incubated with no inhibitor or 10 μM QVD then treated with the following drug doses: 300 ng/ml TRAIL, 0.7 μM cisplatin, 0.5 μM temozolomide, 3 nM doxorubicin, 0.5 nM SN38 or 0.07 nM vincristine. (a) Caspase activity was assessed by luminescent detection of Caspase-3/-7 Glo reagent after 5 h. After 24- h treatment, (b) clonogenicity assays were performed to determine the proportion of cells maintaining clonogenic competency after treatment, whereas (c) surviving cells were grown in 6TG to select for the emergence of any HPRT mutants. (d) Clonogenicity and (e) HPRT mutation assays were repeated in CASP3/7 DKO lines in the same manner. Error bars represent mean±S.E.M. from at least three independent experiments. Two-sided T-tests were used to calculate P-values.

Dati da [ , , Cell Death & Disease, 2017, doi:10.1038/cddis.2017.454 ]

Discrimination of micronuclei induced by EMS and VCR in V79-hCYP2E1-hSULT1A1 cells as CENP-B negative or positive. The cells were treated with EMS (5 mM) or VCR (5 nM) for 6 h, followed by a recovery period of 18 h. They were stained for CENP-B (green) and β-tubulin (red) by the immunofluorescence assays, as described in Section 2.5. DNA was stained with DAPI (blue). The vertical and horizontal arrows indicate CENP-B-negative and CENP-B-positive micronuclei, respectively.

Dati da [ , , Chemosphere, 2018, 210:467-475 ]

Sellecks Vincristine (Leurocristine) Sulfate È stato citato da 127 Pubblicazioni

Molecular mechanisms of unique therapeutic potential of CUDC-907 for MEF2D fusion-driven BCP-ALL [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):230] PubMed: 40695793
A three-dimensional ex vivo model recapitulates in vivo features and drug resistance phenotypes in childhood acute lymphoblastic leukemia [ Leukemia, 2025, 39(12):2881-2894] PubMed: 40931046
SOD2 is a regulator of proteasomal degradation promoting an adaptive cellular starvation response [ Cell Rep, 2025, 44(4):115434] PubMed: 40131931
Mitochondrial dysfunction fuels drug resistance in adult T-cell acute lymphoblastic leukemia [ J Transl Med, 2025, 23(1):542] PubMed: 40369632
N-glycosylation of ephrin B1 modulates its function and confers therapeutic potential in B-cell lymphoma [ J Biol Chem, 2025, S0021-9258(25)00076-6] PubMed: 39864628
Targeting RPLP2 Triggers DLBCL Ferroptosis by Decreasing FXN Expression [ Biomedicines, 2025, 13(6)1320] PubMed: 40564039
Small nuclear ribonucleoprotein polypeptide B2 regulated by SNHG4/miR-204-5p axis inhibits ferroptosis to aggravate the progression of hepatocellular carcinoma [ Discov Oncol, 2025, 16(1):1349] PubMed: 40670855
Preclinical efficacy of combinatorial B7-H3 CAR T cells and ONC206 against diffuse intrinsic pontine glioma [ bioRxiv, 2025, 2025.09.01.673023] PubMed: 40950080
Proteomic analysis of the urothelial cancer landscape [ Nat Commun, 2024, 15(1):4513] PubMed: 38802361
Orthogonal proteogenomic analysis identifies the druggable PA2G4-MYC axis in 3q26 AML [ Nat Commun, 2024, 15(1):4739] PubMed: 38834613

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