Dati tecnici
| Formula | C46H58N4O14S |
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| Peso molecolare | 923.04 | Numero CAS | 2068-78-2 | ||||||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 100 mg/mL (108.33 mM) | ||||||||
| Water | 13 mg/mL (14.08 mM) | ||||||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Il solfato di vincristina è un inibitore della polimerizzazione dei microtubuli legandosi alla tubulina con un'IC50 di 32 μM in un saggio senza cellule. Il solfato di vincristina induce l'apoptosi. | ||
|---|---|---|---|
| Target |
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| In vitro | Il solfato di vincristina inibisce l'aggiunta netta di dimeri di tubulina alle estremità di assemblaggio dei microtubuli allo stato stazionario con Ki di 85 nM. A basse concentrazioni, questo composto stabilizza l'apparato del fuso, con conseguente fallimento della segregazione dei cromosomi che porta all'arresto metafasico e all'inibizione della mitosi. A concentrazioni più elevate, può interrompere e indurre la depolimerizzazione totale dei microtubuli. Questa sostanza chimica induce l'apoptosi nelle cellule tumorali e inibisce la proliferazione delle cellule SH-SY5Y con IC50 di 0,1 μM. Induce l'arresto mitotico e promuove l'espressione di caspasi-3 e -9 e ciclina B, diminuendo l'espressione di ciclina D. La sua neurotossicità indotta è causata dall'interferenza con la funzione dei microtubuli, che si traduce nel blocco del trasporto assonale e quindi nella degenerazione assonale. | ||
| In vivo | Il solfato di vincristina (3 mg/kg) somministrato con una singola iniezione i.p. a topi portatori di xenotrapianti sottocutanei bilaterali Rh12 o Rh18, induce un ritardo medio della crescita di >120 e >52 giorni, e frazioni di ripopolazione rispettivamente dello 0,06% e del 5%. Questo composto agisce sui tumori del colon 38 sottocutanei nei topi attraverso effetti vascolari mediati dalle cellule ospiti, nonché tramite citotossicità diretta mediata dalla tubulina. Esso (5 mg/kg) riduce il flusso sanguigno dei tumori di quasi il 75%. |
Protocollo (da riferimento)
| Saggio cellulare:[1] |
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| Studio sugli animali:[6] |
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Riferimenti
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Convalida del prodotto da parte del cliente

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Dati da [ Int J Mol Sci , 2012 , 13, 10736-10749 ]

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Dati da [ , , Cancer Research, 2013, 73(20): 6310-22 ]

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Dati da [ , , Cell Death & Disease, 2017, doi:10.1038/cddis.2017.454 ]

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Dati da [ , , Chemosphere, 2018, 210:467-475 ]
Sellecks Vincristine (Leurocristine) Sulfate È stato citato da 127 Pubblicazioni
| Molecular mechanisms of unique therapeutic potential of CUDC-907 for MEF2D fusion-driven BCP-ALL [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):230] | PubMed: 40695793 |
| A three-dimensional ex vivo model recapitulates in vivo features and drug resistance phenotypes in childhood acute lymphoblastic leukemia [ Leukemia, 2025, 39(12):2881-2894] | PubMed: 40931046 |
| SOD2 is a regulator of proteasomal degradation promoting an adaptive cellular starvation response [ Cell Rep, 2025, 44(4):115434] | PubMed: 40131931 |
| Mitochondrial dysfunction fuels drug resistance in adult T-cell acute lymphoblastic leukemia [ J Transl Med, 2025, 23(1):542] | PubMed: 40369632 |
| N-glycosylation of ephrin B1 modulates its function and confers therapeutic potential in B-cell lymphoma [ J Biol Chem, 2025, S0021-9258(25)00076-6] | PubMed: 39864628 |
| Targeting RPLP2 Triggers DLBCL Ferroptosis by Decreasing FXN Expression [ Biomedicines, 2025, 13(6)1320] | PubMed: 40564039 |
| Small nuclear ribonucleoprotein polypeptide B2 regulated by SNHG4/miR-204-5p axis inhibits ferroptosis to aggravate the progression of hepatocellular carcinoma [ Discov Oncol, 2025, 16(1):1349] | PubMed: 40670855 |
| Preclinical efficacy of combinatorial B7-H3 CAR T cells and ONC206 against diffuse intrinsic pontine glioma [ bioRxiv, 2025, 2025.09.01.673023] | PubMed: 40950080 |
| Proteomic analysis of the urothelial cancer landscape [ Nat Commun, 2024, 15(1):4513] | PubMed: 38802361 |
| Orthogonal proteogenomic analysis identifies the druggable PA2G4-MYC axis in 3q26 AML [ Nat Commun, 2024, 15(1):4739] | PubMed: 38834613 |
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