Venlafaxine HCl

N. catalogoS1441 Lotto:S144102

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Dati tecnici

Formula

C₁₇H₂₇NO₂·HCl

Peso molecolare

313.86

Numero CAS

99300-78-4

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

63 mg/mL (200.72 mM)

Water

63 mg/mL (200.72 mM)

Ethanol

63 mg/mL (200.72 mM)

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	3.15mg/ml (10.04mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 63 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.45mg/ml (1.43mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Venlafaxine HCl (Wy 453 HCl) è un inibitore della ricaptazione della serotonina-norepinephrine (SNRI) arilalcanolaminico, utilizzato per trattare il disturbo depressivo maggiore (MDD), il disturbo d'ansia generalizzato (GAD), il disturbo di panico e la fobia sociale.

Target

5-HT

In vitro

La Venlafaxine ha un basso potenziale di inibire il metabolismo dei substrati del CYP2D6 come l'imipramina e la desipramina rispetto a molti degli SSRI più ampiamente utilizzati, così come il metabolismo dei substrati di molti degli altri principali P450 epatici umani. La Venlafaxine inibisce il legame ai trasportatori umani della noradrenalina (NE) e della Serotonin (5-HT) con valori di K(i) di 2480 nM e 82 nM, rispettivamente, e con un rapporto K(i) di 30. La Venlafaxine ha valori di ED(50) di 5,9 mg/kg e 94 mg/kg per bloccare la deplezione di monoamine indotta da p-cloroanfetamina e 6-idrossidopamina, rispettivamente.

In vivo

La Venlafaxine induce un effetto antinocicettivo dose-dipendente dopo somministrazione i.p. con una ED50 di 46,7 mg/kg nei topi. L'antinocicezione indotta da Venlafaxine è significativamente inibita da naloxone, nor-BNI e naltrindolo ma non da beta-FNA o naloxonazina, implicando il coinvolgimento dei meccanismi oppioidi kappa1- e delta- nei topi. La Venlafaxine inverte l'iperalgesia nei ratti con una lesione neuropatica completamente sviluppata. La Venlafaxine sembra anche avere un lieve effetto analgesico non specifico che ha aumentato la latenza di ritiro della zampa (PWL) nell'arto sham.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9205822/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11750180/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10505622/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9252010/

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Sellecks Venlafaxine HCl È stato citato da 3 Pubblicazioni

Duloxetine enhances the sensitivity of non-small cell lung cancer cells to EGFR inhibitors by REDD1-induced mTORC1/S6K1 suppression [ Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100]	PubMed: 38590408
Modeling germline mutations in pineoblastoma uncovers lysosome disruption-based therapy. [ Nat Commun, 2020, 14;11(1):1825]	PubMed: 32286280
Influence of Zuojin Pill on the Metabolism of Venlafaxine in Vitro and in Rats and Associated Herb-Drug Interaction [ Drug Metab Dispos, 2020, 48(10):1044-1052]	PubMed: 32561594

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