Dati tecnici
| Formula | C17H27NO2·HCl |
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| Peso molecolare | 313.86 | Numero CAS | 99300-78-4 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 55.5 mg/mL (176.83 mM) | ||||
| Water | 55.5 mg/mL (176.83 mM) | ||||||
| Ethanol | 55.5 mg/mL (176.83 mM) | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Venlafaxine HCl (Wy 453 HCl) è un inibitore della ricaptazione della serotonina-norepinephrine (SNRI) arilalcanolaminico, utilizzato per trattare il disturbo depressivo maggiore (MDD), il disturbo d'ansia generalizzato (GAD), il disturbo di panico e la fobia sociale. | |
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| Target |
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| In vitro | La Venlafaxine ha un basso potenziale di inibire il metabolismo dei substrati del CYP2D6 come l'imipramina e la desipramina rispetto a molti degli SSRI più ampiamente utilizzati, così come il metabolismo dei substrati di molti degli altri principali P450 epatici umani. La Venlafaxine inibisce il legame ai trasportatori umani della noradrenalina (NE) e della Serotonin (5-HT) con valori di K(i) di 2480 nM e 82 nM, rispettivamente, e con un rapporto K(i) di 30. La Venlafaxine ha valori di ED(50) di 5,9 mg/kg e 94 mg/kg per bloccare la deplezione di monoamine indotta da p-cloroanfetamina e 6-idrossidopamina, rispettivamente. |
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| In vivo | La Venlafaxine induce un effetto antinocicettivo dose-dipendente dopo somministrazione i.p. con una ED50 di 46,7 mg/kg nei topi. L'antinocicezione indotta da Venlafaxine è significativamente inibita da naloxone, nor-BNI e naltrindolo ma non da beta-FNA o naloxonazina, implicando il coinvolgimento dei meccanismi oppioidi kappa1- e delta- nei topi. La Venlafaxine inverte l'iperalgesia nei ratti con una lesione neuropatica completamente sviluppata. La Venlafaxine sembra anche avere un lieve effetto analgesico non specifico che ha aumentato la latenza di ritiro della zampa (PWL) nell'arto sham. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Venlafaxine HCl È stato citato da 3 Pubblicazioni
| Duloxetine enhances the sensitivity of non-small cell lung cancer cells to EGFR inhibitors by REDD1-induced mTORC1/S6K1 suppression [ Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100] | PubMed: 38590408 |
| Modeling germline mutations in pineoblastoma uncovers lysosome disruption-based therapy. [ Nat Commun, 2020, 14;11(1):1825] | PubMed: 32286280 |
| Influence of Zuojin Pill on the Metabolism of Venlafaxine in Vitro and in Rats and Associated Herb-Drug Interaction [ Drug Metab Dispos, 2020, 48(10):1044-1052] | PubMed: 32561594 |
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