VX-702

N. catalogoS6005 Lotto:S600502

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Dati tecnici

Formula

C19H12F4N4O2
Peso molecolare 404.3 Numero CAS 745833-23-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (200.34 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione VX-702 è un inibitore altamente selettivo di p38α MAPK, con una potenza 14 volte superiore contro la p38α rispetto alla p38β.
Target
p38α
(Cell-free assay)
4 nM-20 nM
In vitro

La pre-incubazione delle piastrine con VX-702 (1 μM) inibisce completamente o parzialmente l'attivazione della p38 (IC50 da 4 a 20 nM) indotta da agonisti piastrinici tra cui trombina, SFLLRN, AYPGKF, U46619 e collagene. Questo composto non mostra alcun effetto sull'aggregazione piastrinica indotta da nessuno degli agonisti della p38 MAPK in presenza o assenza di terapie antiaggreganti. Inibisce la produzione di IL-6, IL-1β e TNFα (IC50 = 59, 122 e 99 ng/mL, rispettivamente) in modo dose-dipendente.

In vivo

L'emivita di VX-702 è di 16-20 ore, con una clearance mediana di 3,75 L/h e un volume di distribuzione di 73 L/kg. I valori di AUC e Cmax sono proporzionali alla dose per questo composto, che viene prevalentemente eliminato per via renale. Questo composto (alla dose di 0,1 mg/kg due volte al giorno) ha un effetto equivalente. Inoltre, questa sostanza chimica (5 mg/kg due volte al giorno), misurata come percentuale di inibizione dell'erosione dell'articolazione del polso e punteggio di infiammazione. Inibisce selettivamente l'attivazione di p38 MAPK dopo l'ischemia senza effetti su ERKs e JNKs. Il rapporto MI/AAR è significativamente ridotto nel gruppo da 50 mg/kg rispetto ai gruppi da 5 mg/kg e veicolo.
Caratteristiche Inibitore altamente selettivo e attivo per via orale di p38 MAPK.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15583748/
  • http://eprints.utas.edu.au/3610/1/vx-702.pdf
  • http://eprints.utas.edu.au/3610/1/vx-702.pdf
  • http://circ.ahajournals.org/content/108/17.toc

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Reduction of IL-10 expression due to p38 inhibition is observed also in CpG-stimulated B cells and using VX-702. B cells were pre-treated with 10 uM of VX-702 for 1 h and stimulated with LPS or CpG for 24 or 48 h. Bar graphs indicate mean (±SEM) IL-10 concentrations at 48 h from n = 4 (LPS) and n = 3 (CpG) experiments. Significant differences against the no inhibitor condition were calculated using a paired Student's t-test and indicated as follows: *p < 0.05, ***p < 0.001.</p>

Dati da [ Mol Immunol , 2014 , 62(2), 266-76 ]

<p> Bone marrow derived macrophages were pre-treated with the indicated concentrations of VX702 for 1h prior to LPS treatment (100 ng/ml).  TNF-a production was analyzed 24h later.</p>

, , Lee lay hoon from National University of Singapore

Dati da [ , , J Invest Dermatol, 2018, 138(6):1380-1390 ]

Sellecks VX-702 È stato citato da 42 Pubblicazioni

Spatial covariance reveals isothiocyanate natural products adjust redox stress to restore function in alpha-1-antitrypsin deficiency [ Cell Rep Med, 2025, 6(1):101917] PubMed: 39809267
Type 1 interferon signalling orchestrated by gut microbiota suppresses IgE-mediated anaphylaxis associated with vitamin D3 signalling [ World Allergy Organ J, 2025, 18(8):101089] PubMed: 40697952
Stress Response Kinase MK2 Induces Non-canonical Activation of EphA2 in EML4-ALK Lung Cancer Cells [ Biol Pharm Bull, 2025, 48(2):172-176] PubMed: 40024717
Distinct cAMP regulation in scleroderma lung and skin myofibroblasts governs their dedifferentiation via p38α inhibition [ bioRxiv, 2025, 2025.02.26.640163] PubMed: 40060695
Cooperative induction of CXCL chemokines by inflammatory cytokines and oxidized phospholipids [ Immunology, 2024, 10.1111/imm.13773] PubMed: 38468451
Coadaptation fostered by the SLIT2-ROBO1 axis facilitates liver metastasis of pancreatic ductal adenocarcinoma [ Nat Commun, 2023, 14(1):861] PubMed: 36792623
Inhibition of p38 signaling curtails the SARS-CoV-2 induced inflammatory response but retains the IFN-dependent antiviral defense of the lung epithelial barrier [ Antiviral Res, 2022, 209:105475] PubMed: 36423831
Epstein-Barr virus-induced ectopic CD137 expression helps nasopharyngeal carcinoma to escape immune surveillance and enables targeting by chimeric antigen receptors [ Cancer Immunol Immunother, 2022, 10.1007/s00262-022-03183-8] PubMed: 35299256
Inhibition of IκB Kinase Is a Potential Therapeutic Strategy to Circumvent Resistance to Epidermal Growth Factor Receptor Inhibition in Triple-Negative Breast Cancer Cells [ Cancers (Basel), 2022, 14(21)5215] PubMed: 36358633
5-fluorouracil suppresses stem cell-like properties by inhibiting p38 in pancreatic cancer cell line PANC-1 [ Folia Histochem Cytobiol, 2022, 10.5603/FHC.a2022.0004] PubMed: 35103981

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