Toremifene Citrate (NK 622)

N. catalogoS1776 Lotto:S177601

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Dati tecnici

Formula

C32H36ClNO8
Peso molecolare 598.08 Numero CAS 89778-27-8
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 120 mg/mL (200.64 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Toremifene Citrate (NK 622, NSC 613680) è un modulatore selettivo orale dei recettori estrogenici (SERM), utilizzato nel trattamento del cancro al seno avanzato.
Target
Estrogen receptor
In vitro Il toremifene (7,5 mM) induce circa il 60% delle cellule a mostrare caratteristiche morfologiche tipiche delle cellule che subiscono morte programmata, o apoptosi, nelle cellule di cancro al seno umano. Il toremifene (5-10 mM) provoca livelli elevati di mRNA di TRPM-2 e TGF beta 1 nelle cellule tumorali cresciute in vitro o in vivo. Il toremifene causa l'inibizione della crescita delle cellule di cancro al seno sensibili agli estrogeni inducendo alcune cellule a subire apoptosi e inibendo altre cellule dall'entrare in mitosi. Il toremifene induce un livello di addotti dose-dipendente inferiore a quello osservato per il TAM. Il toremifene aumenta significativamente la formazione di addotti al DNA endogeni. Il toremifene influenza il turnover cellulare inibendo l'attività mitotica e modificando l'abbondante apoptosi spontanea nel carcinoma mammario di ratto indotto da DMBA.
In vivo Il toremifene, alla dose più alta testata, aumenta l'incidenza dei carcinomi epatocellulari nei gruppi iniziati con DEN a un livello pari a un terzo di quello osservato con la somministrazione di tamoxifene a ratti iniziati con DEN. Il toremifene aumenta l'incidenza di ipernefromi nei ratti precedentemente iniziati con DEN. Il toremifene provoca aneuploidia nel 50% delle cellule esaminate e rispetto al livello dell'85% indotto dal tamoxifene in ratti Sprague-Dawley femmine.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8350365/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9108442/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8407000/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7586193/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8640912/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Representative images of OPCs treated for 72 h with the indicated small molecules. All molecules were used at 300 nM. Scale bar, 100 μm.

Dati da [ , , Nature, 2018, 560(7718):372-376 ]

D: Marginal degradation of MGMT in MCF7 cells treated with toremifene, a SERM. MGMT: O6-methylguanine DNA-methyltransferase; C: control.

Dati da [ , , J Biomed Res, 2016, 30(5): 393-410. ]

Sellecks Toremifene Citrate (NK 622) È stato citato da 9 Pubblicazioni

The Dual-Targeted Fusion Inhibitor Clofazimine Binds to the S2 Segment of the SARS-CoV-2 Spike Protein [ Viruses, 2024, 16(4)640] PubMed: 38675980
Hormonally Regulated Myogenic miR-486 Influences Sex-specific Differences in Cancer-induced Skeletal Muscle Defects [ Endocrinology, 2021, 162(10)bqab142] PubMed: 34265069
Reversal of Infected Host Gene Expression Identifies Repurposed Drug Candidates for COVID-19 [ bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734] PubMed: 32511305
Arbidol and Other Low-Molecular-Weight Drugs That Inhibit Lassa and Ebola Viruses. [ J Virol, 2019, 93(8)] PubMed: 30700611
Inhibition of Ebola Virus by a Molecularly Engineered Banana Lectin. [ PLoS Negl Trop Dis, 2019, 13(7):e0007595] PubMed: 31356611
Accumulation of 8,9-unsaturated sterols drives oligodendrocyte formation and remyelination [Hubler Z, et al. Nature, 2018, 560(7718):372-376] PubMed: 30046109
Comparative analysis of media effects on human induced pluripotent stem cell-derived cardiomyocytes in proarrhythmia risk assessment [ J Pharmacol Toxicol Methods, 2017, 90:39-47] PubMed: 29155283
New insights into estrogenic regulation of O6-methylguanine DNA-methyltransferase (MGMT) in human breast cancer cells: Co-degradation of ER-α and MGMT proteins by fulvestrant or O6-benzylguanine indicates fresh avenues for therapy. [Paranjpe A, et al. J Biomed Res, 2016, 30(5):393-410] PubMed: 27845303
Combining genomic and network characteristics for extended capability in predicting synergistic drugs for cancer. [ Nat Commun, 2015, 6:8481] PubMed: 26412466

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