Topiramate

N. catalogoS1438 Lotto:S143802

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Dati tecnici

Formula

C12H21NO8S
Peso molecolare 339.36 Numero CAS 97240-79-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 68 mg/mL (200.37 mM)
Ethanol 68 mg/mL (200.37 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Topiramate (MCN 4853, RWJ 17021) è un inibitore multi-target, inclusi i canali del sodio e canali del calcio voltaggio-dipendenti, il recettore AMPA/kainato e la Carbonic Anhydrase, usato per trattare l'epilessia.
Target
sodium channel Calcium Channel AMPA/kainate receptor Carbonic anhydrase
In vitro Topiramate inibisce leggermente la frazione persistente della corrente di Na+ nei neuroni dissociati e riduce le spalle del potenziale d'azione di lunga durata dipendenti dal Na+, che possono essere evocate nei neuroni piramidali dello strato V dopo il blocco delle correnti di Ca+ e K+ in fette neocorticali. Questo composto a basse concentrazioni (IC50, circa 0,5 mM) inibisce selettivamente le correnti sinaptiche eccitatorie isolate farmacologicamente mediate dai recettori del kainato contenenti la subunità GluR5 in registrazioni whole-cell in voltage-clamp da neuroni principali dell'amigdala basolaterale del ratto. Inoltre, deprime parzialmente gli EPSC prevalentemente mediati dai recettori AMPA, ma con minore efficacia. Questa sostanza chimica sopprime i canali Na+ voltaggio-sensibili e i recettori non N-metil-D-aspartato (NMDA) e potenzia l'inibizione mediata dall'acido gamma-aminobutirrico (GABA). Inibisce selettivamente le risposte postsinaptiche mediate dai recettori del kainato GluR5.
In vivo Topiramate (25-100 mg/kg, i.p.) produce un aumento dose-dipendente della soglia per le crisi cloniche indotte dall'infusione di ATPA, un agonista selettivo dei recettori del kainato GluR5. Questo composto sopprime efficacemente le crisi acute indotte da ipossia perinatale in modo dose-dipendente con una ED50 calcolata di 2,1 mg/kg, i.p. Esso (20 e 40 mg/kg i.p.) inibisce sia le crisi toniche che quelle simil-assenza in modo dose-dipendente, mentre la fenitoina (20 mg/kg i.p.) e la zonisamide (40 mg/kg i.p.) inibiscono solo le crisi toniche. Questa sostanza chimica inibisce le crisi indotte dal suono nei topi DBA/2 (ED50 = 8,6 mg/kg p.o.).

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10027832/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12904467/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9757028/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15111016/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11558793/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8206119/

Sellecks Topiramate È stato citato da 6 Pubblicazioni

Neural signature of chronic migraine mice model and related photophobia in the primary visual cortex [ J Headache Pain, 2025, 26(1):182] PubMed: 40796816
Carbonic anhydrase 2-derived drug-responsive domain regulates membrane-bound cytokine expression and function in engineered T cells [ Commun Biol, 2025, 8(1):28] PubMed: 39789216
Cancer genes disfavoring T cell immunity identified via integrated systems approach [ Cell Rep, 2022, 40(5):111153] PubMed: 35926468
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273
The anticonvulsant zonisamide positively modulates recombinant and native glycine receptors at clinically relevant concentrations [ Neuropharmacology, 2020, 182:108371] PubMed: 33122032
Effects of systemic inhibitors of acid-sensing ion channels 1 (ASIC1) against acute and chronic mechanical allodynia in a rodent model of migraine. [ Br J Pharmacol, 2018, 175(21):4154-4166] PubMed: 30079481

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