Thalidomide

N. catalogoS1193 Lotto:S119302

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Dati tecnici

Formula

C13H10N2O4
Peso molecolare 258.23 Numero CAS 50-35-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 51 mg/mL (197.49 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione La Thalidomide è stata introdotta come farmaco sedativo, agente immunomodulatore ed è anche studiata per il trattamento dei sintomi di molti tumori. Questo composto inibisce la cereblon (CRBN), una parte del complesso E3 ubiquitina ligasi della cullina-4 CUL4-RBX1-DDB1.
Target
E3 Ligase
(Cell-free assay)		 TNF-alpha
(Cell-free assay)
In vitro

La Thalidomide deve essere metabolizzata dal fegato per formare un epossido che potrebbe essere il metabolita teratogeno attivo. Questo composto inibisce selettivamente la produzione del fattore di necrosi tumorale alfa (TNF-alpha) dei monociti umani quando i monociti umani vengono stimolati con lipopolisaccaridi e altri agonisti in coltura. Esercita la sua azione inibitoria sul fattore di necrosi tumorale alfa migliorando la degradazione dell'mRNA. Questa sostanza chimica agisce direttamente, inducendo apoptosi o arresto della crescita in fase G1, in linee cellulari di MM e in cellule di MM di pazienti resistenti a melfalan, doxorubicina e desametasone (Dex). Migliora l'attività anti-MM di Dex e, viceversa, è inibita dall'interleuchina 6. Questo agente è un potente co-stimolatore delle cellule T umane primarie in vitro, sinergizzando con la stimolazione tramite il complesso del recettore delle cellule T per aumentare la proliferazione delle cellule T mediata dall'interleuchina 2 e la produzione di interferone gamma. Aumenta anche la risposta primaria delle cellule T citotossiche CD8+ indotta da cellule dendritiche allogeniche in assenza di cellule T CD4+.

In vivo

La Thalidomide (200 mg/kg) produce un'inibizione dell'area della cornea vascolarizzata di conigli che varia dal 30% al 51% in tre esperimenti con un'inibizione mediana del 36%.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7513432/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1997652/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8496685/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11049970/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9607928/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25043012/

Convalida del prodotto da parte del cliente

(E) MM.1S cells were treated with Thal(Thalidomide) or Pom for 48 hours. In each case, western blot was carried out using cell lysates and the indicated Abs.

Dati da [ , , Blood, 2017, 129(10):1308-1319 ]

Thalidomide and lenalidomide increase the protein level of WT CRBN. Plasmids expressing FS-CRBN WT were transfected into HEK293T cells and then cells were equally divided into each well of a 6-well plate. The cells were treated with thalidomide (100 µM) or lenalidomide (10 µM) for indicated time.

Dati da [ , , FASEB Journal, 2015, fj.15-274050 ]

PC cells were treated with 100 μM thalidomide for 24 h, and EMT markers were detected (n=3/group)

Dati da [ , , Oncotarget, 2016, 7(25):38539-38550 ]

Murine bone marrow-derived DC (cultured for 4 d) conferred thalidomide (30 μM), PYR-41 (5 μM), or DMSO treatment prior to ovalbumin (50 μg/ml) or PBS pulse. The effects of PYR-41 and thalidomide on cross-presentation were determined by confocal microscope (b). For immunofluorescence observations, cross-presented OVA was stained with red (25-D1.16), EEA1 and Rab7 are all stained with green, and nuclei were counterstained with blue (DAPI). Original magnification, ×600.

Dati da [ , , J Immunol Res, 2018, 2018:5070573 ]

Sellecks Thalidomide È stato citato da 39 Pubblicazioni

Targeting histone H2B acetylated enhanceosomes via p300/CBP degradation in prostate cancer [ Nat Genet, 2025, 57(10):2468-2481] PubMed: 41044247
Enhancing T cell cytotoxicity in multiple myeloma with bispecific αPD-L1 × αCD3 T cell engager-armed T cells and low-dose bortezomib therapy [ Biomed Pharmacother, 2025, 184:117878] PubMed: 39891948
Stepwise phosphorylation and SUMOylation of PIDD1 drive PIDDosome assembly in response to DNA repair failure [ Nat Commun, 2024, 15(1):9195] PubMed: 39448602
Development of an orally bioavailable CDK12/13 degrader and induction of synthetic lethality with AKT pathway inhibition [ Cell Rep Med, 2024, 5(10):101752] PubMed: 39353441
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
A small-molecule degrader selectively inhibits the growth of ALK-rearranged lung cancer with ceritinib resistance [ iScience, 2024, 27(2):109015.] PubMed: 38327793
p300/CBP degradation is required to disable the active AR enhanceosome in prostate cancer [ bioRxiv, 2024, 2024.03.29.587346] PubMed: 38586029
Protocol to generate cardiac pericytes from human induced pluripotent stem cells [ STAR Protoc, 2023, 4(2):102256] PubMed: 37119139
Lenalidomide bypasses CD28 co-stimulation to reinstate PD-1 immunotherapy by activating Notch signaling [ Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00204-5] PubMed: 35732177
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746

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