Tenofovir Disoproxil Fumarate

N. catalogoS1400 Lotto:S140002

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Dati tecnici

Formula

C19H30N5O10P.C4H4O4
Peso molecolare 635.51 Numero CAS 202138-50-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (157.35 mM)
Ethanol 100 mg/mL (157.35 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Il Tenofovir Disoproxil Fumarate appartiene a una classe di farmaci antiretrovirali, inibisce l'attività della HIV reverse transcriptase competendo con il substrato naturale deossiadenosina 5'-trifosfato e, dopo l'incorporazione nel DNA, tramite la terminazione della catena del DNA.
Target
HIV reverse transcriptase
(Cell-free assay)
In vitro

Il tenofovir viene eliminato dalla circolazione sistemica per via renale attraverso una combinazione di filtrazione glomerulare e secrezione tubulare attiva. Il tenofovir non è un substrato per il trasportatore di cationi organici umani di tipo 1 (hOCT1) o hOCT2. Il tenofovir si accumula a livelli cinque volte inferiori nelle cellule che sovraesprimono MRP4, e il suo accumulo potrebbe essere aumentato da un inibitore di MRP. Il tenofovir non produce cambiamenti significativi nei livelli di DNA mitocondriale (mtDNA) nelle cellule di epatoblastoma umano (HepG2), nelle cellule muscolari scheletriche (SkMCs) o nelle cellule epiteliali del tubulo prossimale renale. Il tenofovir eleva la produzione di lattato di meno del 20% nelle cellule HepG2 o SkMCs. Il tenofovir viene fosforilato efficacemente a tenofovir difosfato (TFV-DP) sia nelle cellule HepG2 che negli epatociti umani primari. Il tenofovir ha una concentrazione efficace del 50% di 1.1 mM contro l'HBV in saggi basati su cellule, e la potenza è migliorata di > 50 volte con l'aggiunta di progruppi bis-isoproxil. Il tenofovir ha precedentemente dimostrato piena attività contro l'HBV resistente alla lamivudina in vitro e clinicamente. Il tenofovir inibisce la proliferazione delle cellule HepG2 derivate dal fegato e delle cellule muscolari scheletriche normali con valori di CC(50) di 398 μM e 870 μM, rispettivamente. Il tenofovir mostra effetti sostanzialmente più deboli sulla proliferazione e vitalità delle cellule epiteliali del tubulo prossimale renale rispetto al cidofovir, un analogo nucleotidico correlato con il potenziale di indurre disfunzione tubulare renale.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[5]
  • Linee cellulari

    VK2 cells

  • Concentrazioni

    450 μM or 1,350 μM

  • Tempo di incubazione

    15 min to 12 h

  • Metodo

    VK2 cells were exposed to TDF (90 μM or 450 μM) and TFV (450 μM or 1,350 μM) in serum-free RPMI 1640 at 37°C for 15 min to 12 h. At different times postexposure, cells were washed with ice-cold PBS and metabolites were extracted overnight in 70% (vol/vol) methanol, followed by centrifugation at 18,000 × g for 10 min at 4°C. 
Studio sugli animali:

[6]
  • Modelli animali

    BALB/c mice

  • Dosaggi

    50, 500, or 1000 mg/kg

  • Somministrazione

    oral administration

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17005808/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11850253/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16801428/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11888656/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26711762/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25568137/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Human PBMCs containing indicated concentrations of Tenofovir disoproxil fumarate were inoculated with 5 ng mock-exposed or semen-exposed R5-HIV-luciferase, or 50 ng R5-HIV-luciferase as infectivity matched control. Infection rates were determined 3 days post inoculation.

Dati da [ , , Sci Transl Med, 2014, 6(262): 262ra157 ]

Sellecks Tenofovir Disoproxil Fumarate È stato citato da 29 Pubblicazioni

IKAROS expression drives the aberrant metabolic phenotype of macrophages in chronic HIV infection [ Clin Immunol, 2024, 260:109915] PubMed: 38286172
Preclinical and clinical antiviral characterization of AB-836, a potent capsid assembly modulator against hepatitis B virus [ Antiviral Res, 2024, 231:106010] PubMed: 39326502
Broad synergistic antiviral efficacy between a novel elite controller-derived dipeptide and antiretrovirals against drug-resistant HIV-1 [ Front Cell Infect Microbiol, 2024, 14:1334126] PubMed: 38915925
Low-dose treatment with Epirubicin, a novel histone deacetylase 1 inhibitor, exerts anti-leukemic effects by inducing ferroptosis [ Eur J Pharmacol, 2024, 985:177058] PubMed: 39413949
Preclinical Antiviral and Safety Profiling of the HBV RNA Destabilizer AB-161 [ Viruses, 2024, 16(3)323] PubMed: 38543689
Acute antagonism in three-drug combinations for vaginal HIV prevention in humanized mice [ Sci Rep, 2023, 13(1):4594] PubMed: 36944714
Establishment and characterization of a new cell culture system for hepatitis B virus replication and infection [ Virol Sin, 2022, S1995-820X(22)00081-5] PubMed: 35568375
Reduction of CD8 T cell functionality but not inhibitory capacity by integrase inhibitors [ J Virol, 2022, JVI0173021] PubMed: 35019724
Female Genital Fibroblasts Diminish the In Vitro Efficacy of PrEP against HIV [ Viruses, 2022, 14(8)1723] PubMed: 36016345
Impaired differentiation of small airway basal stem/progenitor cells in people living with HIV [ Sci Rep, 2022, 12(1):2966] PubMed: 35194053

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