Telmisartan

N. catalogoS1738 Lotto:S173802

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Dati tecnici

Formula

C33H30N4O2
Peso molecolare 514.62 Numero CAS 144701-48-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 13 mg/mL (25.26 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Telmisartan (BIBR 277) è un antagonista del recettore dell'angiotensina II (ARB) utilizzato nella gestione dell'ipertensione.
Target
angiotensin II receptor
In vitro Telmisartan funziona come un agonista parziale del PPARγ moderatamente potente (EC50=4,5 μM) e selettivo, attivando il recettore al 25% al 30% del livello massimo raggiunto dagli agonisti completi pioglitazone e rosiglitazone. Questo composto induce la differenziazione degli adipociti delle cellule 3T3-L1. Provoca una diminuzione del 60% al 70% nell'espressione di ACC2 nei miotubi muscolari murini. Questa sostanza chimica, ma non il candesartan, un altro ARB, downregola i livelli di mRNA di RAGE in modo dose-dipendente. Diminuisce l'espressione proteica di RAGE basale e indotta da AGE nelle cellule Hep3B. Questo composto inibisce in modo dose-dipendente la generazione di ROS indotta da AGE e la successiva induzione di geni e proteine CRP nelle cellule Hep3B. Facilita efficacemente la differenziazione dei preadipociti 3T3-L1. Questa sostanza chimica provoca un aumento dose-dipendente dei livelli di mRNA per i geni target del PPARgamma come aP2 e adiponectina sia negli adipociti in differenziazione che negli adipociti completamente differenziati. Attenua il livello di mRNA dell'11beta-idrossisteroide deidrogenasi di tipo 1 negli adipociti differenziati.
In vivo Telmisartan promuove l'aumento del dispendio calorico e protegge dall'aumento di peso indotto dalla dieta nei ratti nutriti con una dieta ricca di grassi e carboidrati. Questo composto riduce l'accumulo di grasso viscerale e diminuisce le dimensioni degli adipociti in misura molto maggiore rispetto al valsartan ed è anche associato a una significativa riduzione dei livelli di trigliceridi epatici nei ratti nutriti con una dieta ricca di grassi e carboidrati.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15007034/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17004092/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15498586/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16567593/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>(B) Dose-response curves of each drug for acute G protein or barr activation derived from the CellKey assay. LOS: Losartan; EXP: EXP3174; TEL: Telmisartan.</p>

, , Sci Rep, 2015, 5:8116.

Sellecks Telmisartan È stato citato da 12 Pubblicazioni

Differential expression of PPARγ by pioglitazone and telmisartan causes effect of disparity on mTORC2-mediated cell proliferation and migration [ Sci Rep, 2025, 15(1):22112] PubMed: 40594875
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Anti-tumor effects of telmisartan in glioma-astrocyte non-contact co-cultures: A critical role of astrocytic IL-6-mediated paracrine growth promotion [ Int Immunopharmacol, 2024, 139:112707] PubMed: 39032472
GPCR Inhibitors Have Antiviral Properties against JC Polyomavirus Infection [ Viruses, 2024, 16(10)1559] PubMed: 39459893
Antiviral activity evaluation of pharmaceutical drugs, newly synthesized compounds and fragments against SARS-CoV-2 in vitro [ UNIVERSITY OF PÉCS, 2023, ] PubMed: None
Telmisartan inhibits bladder smooth muscle fibrosis in neurogenic bladder rats [ Exp Ther Med, 2022, 23(3):216] PubMed: 35126719
Trypsin-Mediated Sensitization to Ferroptosis Increases the Severity of Pancreatitis in Mice [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00196-X] PubMed: 34562639
Inhibiting STAT5 significantly attenuated Ang II-induced cardiac dysfunction and inflammation [ Eur J Pharmacol, 2021, S0014-2999(21)00845-1] PubMed: 34919891
Actinomycin D and Telmisartan Combination Targets Lung Cancer Stem Cells Through the Wnt/Beta Catenin Pathway. [ Sci Rep, 2019, 9(1):18177] PubMed: 31796785
Brain Renin-Angiotensin System Blockade Attenuates Methamphetamine-Induced Hyperlocomotion and Neurotoxicity [Jiang L, et al. Neurotherapeutics, 2018, 15(2):500-510] PubMed: 29464572

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