Dati tecnici
| Formula | C21H21NO2S |
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| Peso molecolare | 351.46 | Numero CAS | 118292-40-3 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 70 mg/mL (199.16 mM) | ||||
| Ethanol | 9 mg/mL (25.6 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Tazarotene (AGN190168) è un profarmaco retinoide dell'acido tazarotenico, che è un agonista RAR, usato per trattare la psoriasi, l'acne e la pelle danneggiata dal sole. | |
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| Target |
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| In vitro | Tazarotene causes ERK activation, RB tumor suppressor protein hypophosphorylation, G0 arrest, and myeloid differentiation in HL-60 human myeloblastic leukemia cells. This compound could propel either early or late portions of the period leading to differentiation and G0 arrest and is interchangeable with an RARalpha-selective ligand. It regulates gene transcription via interaction with specific nuclear retinoic acid receptors (RARs), thereby modulating the three key pathogenic factors in psoriasis. This chemical inhibits the proliferation of fibroblasts and synthesis of DNA and collagen. It down-regulates markers of keratinocyte differentiation, keratinocyte proliferation, and inflammation. This agent also up-regulates three novel genes TIG-1 (tazarotene-induced gene-1), TIG-2, and TIG-3, which may mediate an antiproliferative effect. It causes growth suppression in retinoid-responsive breast cancer cell lines by up-regulating TIG3. | |
| In vivo | Tazarotene treatment reduces the number and size of microscopic basal cell carcinomas (BCCs) in UV-treated Ptch1+/− mice. This compound also reduces the number and size of microscopic basal cell carcinomas (BCCs) in ionizing radiation-treated Ptch1+/− mice. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Selleck's Tazarotene È stato citato da 3 Pubblicazioni
| Isolation of Reporter Cells That Respond to Vitamin A and/or D Using a piggyBac Transposon Promoter-Trapping Vector System [ Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366] | PubMed: 36012634 |
| Substrate-Competitive Activity-Based Profiling of Ester Prodrug Activating Enzymes. [ Mol Pharm, 2015, 12(9):3399-407] | PubMed: 26262434 |
| Retinoids activate the irritant receptor TRPV1 and produce sensory hypersensitivity. [Yin S J Clin Invest, 2013, 123(9):3941-51] | PubMed: 23925292 |
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