Tazarotene

N. catalogoS1569 Lotto:S156903

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Dati tecnici

Formula

C21H21NO2S
Peso molecolare 351.46 Numero CAS 118292-40-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 70 mg/mL (199.16 mM)
Ethanol 9 mg/mL (25.6 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Tazarotene (AGN190168) è un profarmaco retinoide dell'acido tazarotenico, che è un agonista RAR, usato per trattare la psoriasi, l'acne e la pelle danneggiata dal sole.
Target
RAR
In vitro Tazarotene causa l'attivazione di ERK, l'ipofosforilazione della proteina soppressore tumorale RB, l'arresto in G0 e la differenziazione mieloide nelle cellule di leucemia mieloblastica umana HL-60. Questo composto potrebbe spingere porzioni precoci o tardive del periodo che porta alla differenziazione e all'arresto in G0 ed è intercambiabile con un ligando selettivo per RARalfa. Regola la trascrizione genica tramite l'interazione con specifici recettori nucleari dell'acido retinoico (RARs), modulando così i tre fattori patogeni chiave nella psoriasi. Questa sostanza chimica inibisce la proliferazione dei fibroblasti e la sintesi di DNA e collagene. Regola negativamente i marcatori di differenziazione dei cheratinociti, proliferazione dei cheratinociti e infiammazione. Questo agente regola anche positivamente tre nuovi geni TIG-1 (gene-1 indotto da tazarotene), TIG-2 e TIG-3, che possono mediare un effetto antiproliferativo. Causa la soppressione della crescita in linee cellulari di cancro al seno sensibili ai retinoidi regolando positivamente TIG3.
In vivo Il trattamento con Tazarotene riduce il numero e le dimensioni dei carcinomi basocellulari microscopici (BCC) in topi Ptch1+/− trattati con UV. Questo composto riduce anche il numero e le dimensioni dei carcinomi basocellulari microscopici (BCC) in topi Ptch1+/− trattati con radiazioni ionizzanti.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15383624/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15989518/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9593227/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9270552/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15231643/

Sellecks Tazarotene È stato citato da 3 Pubblicazioni

Isolation of Reporter Cells That Respond to Vitamin A and/or D Using a piggyBac Transposon Promoter-Trapping Vector System [ Int J Mol Sci, 2022, 23(16)9366] PubMed: 36012634
Substrate-Competitive Activity-Based Profiling of Ester Prodrug Activating Enzymes. [ Mol Pharm, 2015, 12(9):3399-407] PubMed: 26262434
Retinoids activate the irritant receptor TRPV1 and produce sensory hypersensitivity. [Yin S J Clin Invest, 2013, 123(9):3941-51] PubMed: 23925292

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