Tadalafil

N. catalogoS1512 Lotto:S151204

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Dati tecnici

Formula

C22H19N3O4
Peso molecolare 389.4 Numero CAS 171596-29-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 88 mg/mL (225.98 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 3.900mg/ml (10.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of clarified DMSO stock solution of 78 mg/ml to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Tadalafil è un inibitore della PDE-5 con IC50 di 1,8 nM in un saggio senza cellule. Questo composto è almeno 9000 volte più selettivo per la PDE5 rispetto alla maggior parte delle altre famiglie di PDE, con l'eccezione della PDE11. Può inibire parzialmente la PDE11
Target
PDE5
(Cell-free assay)
1.8 nM
In vitro Tadalafil si lega alla PDE5 con KD di 2,4 nM. Il cGMP stimola il legame di [3H]questo composto. Questa sostanza chimica (1 mM) determina un aumento dell'espressione della proteina CYP3A negli epatociti umani.
In vivo Tadalafil (2 mg/kg) ripristina quasi completamente l'ossigenazione peniena e abolisce l'aumento indotto dalla neurotomia e salva sostanzialmente il rapporto muscolo/fibra nelle sezioni peniene in ratti sottoposti a finta operazione. Questo composto (2 mg/kg o 10 mg/kg) migliora significativamente il recupero funzionale neurologico e aumenta la densità vascolare cerebrale e la percentuale di cellule endoteliali BrdU-positive attorno al confine ischemico. Aumenta selettivamente il cGMP ma non il cAMP nel cervello dei ratti. Diminuisce il numero di cellule apoptotiche e aumenta la fosforilazione delle 2 chinasi associate alla sopravvivenza Akt e della chinasi regolata dal segnale extracellulare 1/2 nei topi.
Caratteristiche Molto più potente sulla PDE-5 che sulla PDE-1 o PDE-6.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    Sham-operated rats

  • Dosaggi

    2 mg/kg

  • Somministrazione

    Orally

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15213306/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15637532/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16681467/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16959227/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18082193/

Convalida del prodotto da parte del cliente

β-Catenin levels in 293T cells treated with PDE5 inhibitor in the presence or absence of Wnt3a. (a) Tadalafil reduced β-catenin protein levels. Immunofluorescence and confocal images of 293T cells treated with dimethyl sulfoxide (DMSO) or tadalafil at 10 uM in the presence or absence of recombinant Wnt3a for 24 h.

Dati da [ Cell Death Dis , 2014 , 5, e1544 ]

(a): E. coli bacteria transformed to be resistant to ampicillin and kayamycin (AMPr KAYAr) were grown in AMPt KAYAt media and cells treated with OSU-03012 (2 μM); sildenafil (2 μM); tadalafil (2 μM), or in combination as indicated. Bacterial cell numbers were determined by assessing the protein concentration of the bacterial cell pellet 3 h, 6h and 12 h after drug exposure * P<0.05 less than corresponding vehicle value. The total protein content of each treatment condition was determined 3 h after addition of antibiotic. Portions of bacteria from each treatment condition were isolated and SDS PAGE and immuno-blotting performed to determine the expression of Dna J, Dna K, RecA and GrpE. (b): E. coli bacteria Gram stained and examined under a X100 oil immersion magnification.

Dati da [ , , J Cell Physiol, 2015, 230(7): 1661-76 ]

Sellecks Tadalafil È stato citato da 20 Pubblicazioni

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Pharmacologically increasing cGMP improves proteostasis and reduces neuropathy in mouse models of CMT1 [ Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):434] PubMed: 39400753
RGS2-mediated translational control mediates cancer cell dormancy and tumor relapse [ J Clin Invest, 2021, 131(1)136779] PubMed: 33393490
Tadalafil enhances the therapeutic efficacy of BET inhibitors in hepatocellular carcinoma through activating Hippo pathway [ Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2021, 1867(12):166267] PubMed: 34508829
Tadalafil impacts the mechanical properties of Plasmodium falciparum gametocyte-infected erythrocytes [ Mol Biochem Parasitol, 2021, 244:111392] PubMed: 34171456
Impaired Redox and Protein Homeostasis as Risk Factors and Therapeutic Targets in Toxin-Induced Biliary Atresia [ Gastroenterology, 2020, 159(3):1068-1084.e2] PubMed: 32505743
Critical Impact of Drug-Drug Interactions via Intestinal CYP3A in the Risk Assessment of Weak Perpetrators Using Physiologically Based Pharmacokinetic Models. [ Drug Metab Dispos, 2020, 48(4):288-296] PubMed: 31996361
The role of PDE5a in oocyte maturation of zebrafish. [ Gen Comp Endocrinol, 2020, 286:113303] PubMed: 31654676
RhoBTB1 protects against hypertension and arterial stiffness by restraining phosphodiesterase 5 activity. [ J Clin Invest, 2019, 129(6):2318-2332] PubMed: 30896450
Phosphodiesterase 5 (PDE5) Is Highly Expressed in Cancer-Associated Fibroblasts and Enhances Breast Tumor Progression. [ Cancers (Basel), 2019, 11(11)] PubMed: 31698786

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