Dati tecnici
| Formula | C25H32F3N3O4 |
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| Peso molecolare | 495.53 | Numero CAS | 160970-54-7 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 99 mg/mL (199.78 mM) | ||||
| Ethanol | 99 mg/mL (199.78 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Silodosin (KAD 3213, KMD 3213) è un antagonista altamente selettivo del recettore α1A-adrenergico, utilizzato nel trattamento dell'iperplasia prostatica benigna. | |
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| Target |
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| In vitro | Silodosin mostra una maggiore selettività per il sottotipo alfa(1A)-AR rispetto a tamsulosina cloridrato, naftopidil o prazosina cloridrato (l'affinità è massima per tamsulosina cloridrato, seguita da questo composto, prazosina cloridrato e naftopidil in quest'ordine). Questo composto e tadalafil hanno effetti inibitori sinergici sulle contrazioni mediate dai nervi delle prostate isolate umane e di ratto. | |
| In vivo | Silodosin antagonizza fortemente le contrazioni indotte dalla noradrenalina nei tessuti del tratto urinario inferiore di coniglio (inclusi prostata, uretra e trigono vescicale, con valori di pA(2) o pKb rispettivamente di 9,60, 8,71 e 9,35). Questo composto inibisce significativamente l'aumento della pressione intrauretrale indotto dalla fenilefrina (rispetto al gruppo trattato con veicolo) a 12 ore, 18 ore e 24 ore dopo la sua somministrazione orale nei ratti. Esso (0,1-0,3 mg/kg) o prazosina (0,03-0,1 mg/kg) riduce gli aumenti di pressione ureterale intraluminale indotti dall'ostruzione rispettivamente del 21-37% o del 18-40%. Questa sostanza chimica inibisce le contrazioni degli ureteri isolati di ratto e umani e ha un'eccellente selettività funzionale in vivo per alleviare il carico di pressione dell'uretere ostruito di ratto. Esso (0,3-300 mg/kg) inibisce in modo dose-dipendente l'aumento della pressione intrauretrale indotto dalla stimolazione del nervo ipogastrico (senza effetti ipotensivi significativi) sia nei cani giovani che anziani con iperplasia prostatica benigna. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Silodosin È stato citato da 1 Pubblicazione
| Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] | PubMed: 39581704 |
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