Safinamide Mesylate

N. catalogoS1472 Lotto:S147201

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Dati tecnici

Formula

C17H19FN2O2.CH4O3S
Peso molecolare 398.45 Numero CAS 202825-46-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 80 mg/mL (200.77 mM)
Water 80 mg/mL (200.77 mM)
Ethanol 13 mg/mL (32.62 mM)
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
Saline

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 30.000mg/ml (75.29mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Safinamide Mesylate (PNU-151774E, FCE28073) è il sale mesilato di Safinamide, inibisce selettivamente e reversibilmente la MAO-B con una IC50 di 98 nM, esibisce una selettività 5918 volte superiore contro la MAO-A. Fase 3.
Target
MAO-B
98 nM
In vitro Safinamide è un inibitore altamente selettivo della MAO-B nei mitocondri cerebrali di ratto, con una IC50 di 98 nM. Safinamide inibisce la MAO-B nel cervello umano con una IC50 di 9 nM. Safinamide ha un'elevata affinità per il sito di legame II del canale Na+ nelle membrane corticali di ratto, con una IC50 di 8 μM. Safinamide inibisce le correnti rapide di Na+ in modo concentrazione- e stato-dipendente nei neuroni corticali di ratto. Safinamide blocca le correnti di Ca2+ di tipo N nei neuroni corticali di ratto con una IC50 di 23 μM. Safinamide inibisce il rilascio di glutammato indotto da condizioni depolarizzanti nei sinaptosomi ippocampali di ratto con una IC50 di 9 μM. Safinamide incubata 1 ora prima della veratridina riduce il danno neuronale con una IC50 di 1,4 μM attraverso il blocco dell'apertura dei canali Na+ e Ca2+ voltaggio-dipendenti nei neuroni corticali primari di ratto. Safinamide si lega alla MAO B umana con un Ki di 0,5 μM. Safinamide si lega alla MAO B umana in una conformazione estesa occupando sia la flavina che la cavità di ingresso.
In vivo Il Safinamide somministrato per via orale inibisce la MAO-B cerebrale di topo in modo dose-dipendente con una IC50 di 0,6 mg/kg, e l'attività della MAO-B si ripristina rapidamente, a partire da 8 ore. Il Safinamide inibisce significativamente la degenerazione del corpo cellulare nella substantia nigra pars compacta. Il Safinamide somministrato per via intraperitoneale 15 minuti prima dell'acido kainico protegge contro la perdita di neuroni ippocampali, a partire da 10 mg/kg, mostrando proprietà neuroprotettive. Il Safinamide somministrato per via intraperitoneale a una dose di 100 mg/kg mostra un effetto di neuro-salvataggio rilevante sui neuroni ippocampali quando somministrato 3 ore dopo l'ischemia. Il Safinamide ha un'elevata biodisponibilità orale (80-92%), viene rapidamente assorbito nel plasma raggiungendo il picco entro 0,5-2 ore e declina, con un'emivita terminale di circa 3, 7 e 13 ore rispettivamente in topi, ratti e scimmie.
Caratteristiche Potenza di inibizione della MAO-B vs MAO-A superiore a 5.000 volte.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    DA-depleted C57BL mice

  • Dosaggi

    20 mg/kg

  • Somministrazione

    Inject intraperitoneally in a single dose

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17030736/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17915852/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17824599/

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