Rosiglitazone (BRL 49653)

N. catalogoS2556 Lotto:S255604

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Dati tecnici

Formula

C18H19N3O3S
Peso molecolare 357.43 Numero CAS 122320-73-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 71 mg/mL (198.64 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Il Rosiglitazone è un potente agente antiperglicemico e un potente sensibilizzatore all'insulina tiazolidinedionico con IC50 di 12, 4 e 9 nM per adipociti di ratto, 3T3-L1 e umani, rispettivamente. Il Rosiglitazone è un ligando puro di PPAR-gamma e non ha azione di legame con PPAR-alpha. Il Rosiglitazone modula i TRP channels e induce l'autophagy. Il Rosiglitazone previene la ferroptosis.
Target
PPAR
(Cell-free assay)		 TRPC Ferroptosis
In vitro

La Rosiglitazone aumenta marcatamente la fosforilazione della treonina 172 all'interno della subunità α di AMPK, con un aumento del rapporto AMP:ATP. È stato riportato che questo composto diminuisce la sintesi del colesterolo in diverse linee cellulari in modo indipendente dal recettore γ attivato dai proliferatori perossisomiali. Attiva i complessi AMPK contenenti sia α1 che α2, e ciò porta a un marcato aumento della fosforilazione dell'acetil-CoA carbossilasi.

Questa sostanza chimica attiva PPAR-gamma2 che agisce come un inibitore dominante dell'osteoblastogenesi nel midollo osseo murino in vitro.

Aumenta la secrezione di adiponectina dalle cellule omentali fino a 2.3 volte di più, mentre la secrezione dalle cellule adipose sottocutanee non è influenzata.

Questo composto modifica le caratteristiche morfologiche e i profili proteici dei mitocondri negli adipociti 3T3-L1.

In vivo

La somministrazione di Rosiglitazone provoca una significativa perdita ossea, inclusa una diminuzione del volume osseo, della larghezza trabecolare e del numero di trabecole e un aumento della spaziatura trabecolare. Questo composto porta anche a una diminuzione del tasso di formazione ossea, con un contemporaneo aumento del contenuto di grasso nel midollo osseo. Diminuisce l'espressione dei geni specifici degli osteoblasti Runx2/Cbfa1, Dlx5 e collagene alfa1(I), mentre l'espressione della proteina legante gli acidi grassi aP2, specifica degli adipociti, è aumentata.

Questa sostanza chimica sovraregola i trascritti genici che codificano le proteine mitocondriali negli adipociti bianchi di topi ob/ob, accompagnato da un aumento della massa mitocondriale e cambiamenti nella struttura mitocondriale.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:

[8]
  • Modelli animali

    Male Sprague dawely rats

  • Dosaggi

    5 mg/kg

  • Somministrazione

    p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11994296/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14500573/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12466369/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15520860/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21406603/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30737476/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35131600/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28892640/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Dati da [ J Leukoc Biol , 2014 , 95(4), 587-98 ]

Dati da [ J Leukoc Biol , 2014 , 95(4), 587-98 ]

BV2 cells were pretreated with JuA for 30 min, followed by administration of Aβ42 (5 μM) for 12 h. Cells were fixed and immunostained with PPARγ antibody. The representative images demonstrate the amount and localization of PPARγ (green). Nuclei were counterstained with DAPI (blue). Scale bar: 40 μm.

Dati da [ , , Theranostics, 2018, 8(15):4262-4278 ]

Rosiglitazone normalizes colon carcinoma vasculature and reduces tumor‐associated macrophage (TAM) infiltration. When CT26 tumor size approximately reached 50 mm3, the mice were given 100 mg/kg rosiglitazone or vehicle by oral gavage per day for 2 weeks. Then, the tumor samples were collected. A, Microvascular density and pericyte coverage were investigated by double immunofluorescence staining for CD31 and NG2. Scale bar, 50 μm. B, Multiphoton laser‐scanning microscopy images of CT26 tumor vasculature (green) stained with FITC‐dextran. Scale bar, 100 mm. C, Tumor vessel perfusion indicated by CD31‐positive endothelial cells stained red; FITC‐lectin perfused vessels are stained green. Scale bar, 50 μm. D, Representative micrographs show pimonidazole (PIMO)‐stained (green) CT26 tumor sections for hypoxia study. Scale bar, 100 μm. Hypoxic tumor regions are highlighted by dashed lines. E, Immunofluorescence staining for F4/80 showing TAM infiltration. Scale bar, 50 μm. Immunofluorescence images from (A to E) were captured within randomly selected fields (4‐6 fields per tumor, n = 6 mice). Data are presented mean ± SEM. **P < .01; ***P < .001

Dati da [ , , Cancer Sci, 2018, 109(7):2243-2255 ]

Sellecks Rosiglitazone (BRL 49653) È stato citato da 78 Pubblicazioni

Adipocytes orchestrate obesity-related chronic inflammation through β2-microglobulin [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):394] PubMed: 41330906
Vesicle-associated membrane protein 5 is an intrinsic defense factor for embryonic stem cells against coronaviruses [ Nat Commun, 2025, 16(1):6241] PubMed: 40624080
Compromised Peroxisome Proliferator-Activated Receptor γ-Mediated Impaired Placental Glucose Transport Via the Phosphatidylinositol 3-Kinase/Protein Kinase B Signaling Pathway Is Associated With Fetal Growth Restriction [ Lab Invest, 2025, 105(4):104103] PubMed: 39909142
Rosiglitazone-Mediated Activation of PPARγ Induces PlGF Expression in Trophoblast Cells [ Reprod Sci, 2025, 32(6):1864-1875] PubMed: 40295383
Comparative Study of Porcine Mesenchymal Stem Cells Behavior and Lipid Metabolism on Plant-Based Scaffolds and Two-Dimensional Systems for Cultivated Fat [ Eng Life Sci, 2025, 25(10):e70050] PubMed: 41098339
Pro-ferroptotic signaling promotes arterial aging via vascular smooth muscle cell senescence [ Nat Commun, 2024, 15(1):1429] PubMed: 38365899
Adipocyte inflammation is the primary driver of hepatic insulin resistance in a human iPSC-based microphysiological system [ Nat Commun, 2024, 15(1):7991] PubMed: 39266553
Brain Short-Chain Fatty Acids Induce ACSS2 to Ameliorate Depressive-Like Behavior via PPARγ-TPH2 Axis [ Research (Wash D C), 2024, 7:0400] PubMed: 38939042
Inhibition of Selenoprotein I promotes ferroptosis and reverses resistance to platinum chemotherapy by impairing Akt phosphorylation in ovarian cancer [ MedComm (2020), 2024, 5(12):e70033] PubMed: 39669976
TCP1 expression alters the ferroptosis sensitivity of diffuse large B-cell lymphoma subtypes by stabilising ACSL4 and influences patient prognosis [ Cell Death Dis, 2024, 15(8):611] PubMed: 39174525

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