Risperidone

N. catalogoS1615 Lotto:S161502

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Dati tecnici

Formula

C23H27FN4O2
Peso molecolare 410.48 Numero CAS 106266-06-2
Solubilità (25°C)* In vitro Ethanol 4 mg/mL (9.74 mM)
DMSO 3 mg/mL (7.3 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.150mg/ml (0.37mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 0.150mg/ml (0.37mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Risperidone (R-64766) è un antagonista multi-bersaglio per i recettori della dopamina, della serotonina, adrenergici e istaminici, usato per trattare la schizofrenia e il disturbo bipolare.
Target
5-HT2A α2c-adrenergic receptor D2 receptor D3 receptor D2L Receptor Visualizza altro
0.17 nM(Ki) 1.3 nM(Ki) 3.57 nM(Ki) 3.6 nM(Ki) 4.16 nM(Ki)
In vitro

Risperidone si lega ai recettori DA e della serotonina (5HT), in particolare nei neuroni delle strutture striatali e limbiche. Questo composto influenza significativamente il livello del fattore di crescita nervoso (NGF) cerebrale, suggerendo che influenzi il turnover dei fattori di crescita endogeni. Diminuisce significativamente le concentrazioni di BDNF nella corteccia frontale, nella corteccia occipitale e nell'ippocampo e diminuisce o aumenta i recettori TrkB in selezionate strutture cerebrali. Questa sostanza chimica aumenta significativamente il legame D(2) nella corteccia prefrontale mediale del 34% nelle regioni del proencefalo del ratto. Produce una sovraregolazione ancora maggiore dei recettori D(4) nel CPu (37%), NAc (32%) e HIP (37%) nelle regioni del proencefalo del ratto. Questo composto inibisce significativamente la produzione di NO e citochine proinfiammatorie da parte della microglia attivata. Esso (1-50 mM) aumenta significativamente l'accumulo intracellulare di Rh123 nelle cellule Caco-2 inibendo l'attività della P-gp con un valore di IC(50) di 5,87 mM.

In vivo

Risperidone non influenza significativamente l'aumento di peso corporeo (BWG), l'assunzione di cibo (FI), la tolleranza al glucosio o i livelli di leptina, anche se prolattina e corticosterone sono significativamente elevati nei ratti maschi. Questo composto aumenta significativamente il BWG e la FI nei ratti femmina. Esso (0,05 mg/kg) aumenta l'assunzione di cibo e l'espressione del gene della leptina nel tessuto adiposo bianco (WAT), ma il tasso di aumento di peso corporeo non è influenzato nei ratti. Questo composto (0,5 mg/kg) causa una riduzione dell'aumento di peso corporeo, così come un'espressione migliorata del gene Ucp1 nel BAT e delle concentrazioni sieriche di prolattina nei ratti.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10861791/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11303062/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/ 17363222
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16936711/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12443990/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12366389/

Sellecks Risperidone È stato citato da 4 Pubblicazioni

Dual-cardiotoxicity evaluation of torsadogenic risk drugs using human iPSC-derived cardiomyocytes [ Biochem Biophys Res Commun, 2025, 786:152756] PubMed: 41043280
Trypsin-Mediated Sensitization to Ferroptosis Increases the Severity of Pancreatitis in Mice [ Cell Mol Gastroenterol Hepatol, 2021, S2352-345X(21)00196-X] PubMed: 34562639
A Low Dose of Aripiprazole Has the Strongest Sensitization Effect Among 19 Repositioned Bipolar Drugs in P-gp-overexpressing Drug-resistant Cancer Cells [ Anticancer Res, 2021, 41(2):687-697] PubMed: 33517273
The evolution of a series of behavioral traits is associated with autism-risk genes in cavefish. [ BMC Evol Biol, 2018, 18(1):89] PubMed: 29909776

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