Riluzole

N. catalogoS1614 Lotto:S161406

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Dati tecnici

Formula

C8H5F3N2OS
Peso molecolare 234.2 Numero CAS 1744-22-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 46 mg/mL (196.41 mM)
Ethanol 46 mg/mL (196.41 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Riluzole è un inibitore del rilascio di glutammato con qualità neuroprotettive, anticonvulsivanti, ansiolitiche e anestetiche.
Target
Sodium channel NMDA receptor Glutamate release
In vitro Riluzole inibisce il rilascio di acido glutammico dai neuroni in coltura e dalle fette di cervello. Questi effetti possono essere in parte dovuti all'inattivazione dei Sodium Channel voltaggio-dipendenti sui terminali nervosi glutamatergici, nonché all'attivazione di un processo di trasduzione del segnale dipendente dalla proteina G. Esperimenti elettrofisiologici eseguiti su recettori degli amminoacidi eccitatori isolati espressi nell'ovocita di Xenopus hanno rivelato che questo composto inibisce le correnti evocate da N-metil-D-aspartato (NMDA) (IC50 = 18 μM) e acido kainico (IC50 = 167 μM). È stato dimostrato che stabilizza i Sodium Channel inattivati nel nervo sciatico di rana, nelle cellule granulari cerebellari di ratto e sui Sodium Channel di ratto ricombinanti espressi negli ovociti di Xenopus (Ki = 0,2 μM). Questa sostanza chimica blocca anche alcuni degli effetti postsinaptici dell'acido glutammico mediante il blocco non competitivo dei recettori NMDA. Protegge i neuroni in coltura dal danno anossico, dagli effetti tossici degli inibitori della captazione dell'acido glutammico e dal fattore tossico nel liquor di pazienti con sclerosi laterale amiotrofica.
In vivo Riluzole può facilmente attraversare la barriera emato-encefalica. Questo composto ha proprietà neuroprotettive, anticonvulsivanti e sedative in vivo. In un modello roditore di ischemia cerebrale globale transitoria, è stata osservata una soppressione completa dell'aumento del rilascio di acido glutammico evocato dall'ischemia mediante questo trattamento chimico (8 mg/kg i.p.).

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8959995/
  • http://link.springer.com/article/10.1007%2FPL00005241

Convalida del prodotto da parte del cliente

Spatial memory performance. a Latency to find the hidden platform. LPS-infused controls and Aged controls were impaired (*p<0.001) compared to young aCSF-infused rats. The performance of Aged rats improved across days only when treated with Ril (†t=0.035). b Distance. LPS controls swam a greater distance than aCSF controls and Aged controls (*p≤0.036). c Swim Speed. Aged rats swam themost slowly (*p≤0.001). d Thigmotaxis. Aged controls spent the greatest percentage of time within the pool perimeter (*p<0.001).

Dati da [ , , J Neuroimmune Pharmacol, 2013, 8(5):1098-105. ]

The effect of intrathecal administration of riluzole on changes of tail flick latency in EA-treated rats (Mean ± SD, %, n = 6). EA was given once per day for eight consecutive days. Riluzole or vehicle was given once daily 30 min prior to EA. The significance of differences was calculated by a one-way ANOVA. EA + V: EA plus vehicle; EA + R20: EA plus 20 μg riluzole; EA + R10: EA plus 10 μg riluzole; EA + R5: EA plus 5 μg riluzole; R20, 20 μg riluzole. The values with different letters (a–d) at the same day differ (p < 0.05).

Dati da [ , , Int J Mol Sci, 2016, 17(3):357 ]

Sellecks Riluzole È stato citato da 13 Pubblicazioni

BDNF Augmentation Using Riluzole Reverses Doxorubicin-Induced Decline in Cognitive Function and Neurogenesis [ Neurotherapeutics, 2023, none] PubMed: 36720792
Riluzole Suppresses Growth and Enhances Response to Endocrine Therapy in ER+ Breast Cancer [ J Endocr Soc, 2023, 7(10):bvad117] PubMed: 37766843
Intratarget Microdosing for Deep Phenotyping of Multiple Drug Effects in the Live Brain [ Front Bioeng Biotechnol, 2022, 10:855755] PubMed: 35372313
Small-Molecule-Driven Direct Reprogramming of Fibroblasts into Functional Sertoli-Like Cells as a Model for Male Reproductive Toxicology [ Adv Biol (Weinh), 2022, e2101184] PubMed: 35212192
Targeting Mitochondrial Metabolism in Clear Cell Carcinoma of the Ovaries [ Int J Mol Sci, 2021, 22(9)4750] PubMed: 33947138
Reduction of glutamate neurotoxicity: A novel therapeutic approach for Niemann-Pick disease, type C1 [ Mol Genet Metab, 2021, S1096-7192(21)00826-X] PubMed: 34802899
Concurrent Targeting of Glutaminolysis and Metabotropic Glutamate Receptor 1 (GRM1) Reduces Glutamate Bioavailability in GRM1+ Melanoma [ Cancer Res, 2019, 79(8):1799-1809] PubMed: 30987979
Treatment with the glutamate modulator riluzole prevents early life stress-induced cognitive deficits and impairments in synaptic plasticity in APPswe/PS1dE9 mice [ Neuropharmacology, 2019, 150:175-183] PubMed: 30794835
The new role of riluzole in the treatment of pancreatic cancer through the apoptosis and autophagy pathways [ J Cell Biochem, 2019, 10.1002/jcb.29533] PubMed: 31709624
Targetable Clinical Nanoparticles for Precision Cancer Therapy Based on Disease-Specific Molecular Inflection Points. [ Nano Lett, 2017, 17(11):7160-7168] PubMed: 29035540

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