Rifabutin (LM427)

N. catalogoS1741 Lotto:S174105

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Dati tecnici

Formula

C46H62N4O11
Peso molecolare 847 Numero CAS 72559-06-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (118.06 mM)
Ethanol 100 mg/mL (118.06 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Rifabutina (LM427, Ansamicina) è un antibiotico ansamicina semisintetico, che viene utilizzato nel trattamento del Mycobacterium avium intracellulare (MAI) e della tubercolosi.
In vitro Rifabutina (LM427) ha un ampio spettro di attività antimicrobica ed è considerevolmente più attiva della rifampicina in vitro contro il complesso Mycobacterium avium (MAC), Mycobacterium tuberculosis e Mycobacterium leprae. È anche attiva contro la maggior parte dei micobatteri atipici, incluso Mycobacterium kansasii, ma Mycobacterium chelonae è relativamente resistente. Questo composto è anche attivo contro stafilococchi, streptococchi di gruppo A, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Helicobacter pylori, Chlamydia trachomatis e Toxoplasma gondii. Mostra un profilo di selettività isoenzimatica simile a quello prodotto dalla Rifampicina, ma l'induzione massimamente raggiungibile del citocromo P-450 3A da parte della Rifabutina è circa due volte inferiore rispetto alla Rifampicina. Migliora la glucuronidazione di 1-naftolo, 4-idrossibifenile e beta-estradiolo di un fattore da due a tre.
In vivo La Rifabutina (LM427) aumenta l'espressione dell'mRNA umano di CYP3A4, il contenuto proteico di CYP3A4, l'attività della testosterone 6ss-idrossilasi e l'attività della desametasone 6-idrossilasi rispettivamente di 7,4, 3,0, 2,4 e 1,9 volte nei topi chimerici. Se combinato con la Pirimetamina (10 mg/kg), questo composto (100 mg/kg) protegge il 75% dei topi infettati con un inoculo letale di tachizoiti o cisti di Toxoplasma gondii dalla morte.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8785253/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8836814/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16308281/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8203856/

Sellecks Rifabutin (LM427) È stato citato da 8 Pubblicazioni

Low-Dose Rifabutin Increases Cytotoxicity in Antimitotic-Drug-Treated Resistant Cancer Cells by Exhibiting Strong P-gp-Inhibitory Activity [ Int J Mol Sci, 2022, 23(13)7383] PubMed: 35806386
Terconazole, an Azole Antifungal Drug, Increases Cytotoxicity in Antimitotic Drug-Treated Resistant Cancer Cells with Substrate-Specific P-gp Inhibitory Activity [ Int J Mol Sci, 2022, 23(22)13809] PubMed: 36430288
Efficacy and Mode of Action of a Direct Inhibitor of Mycobacterium abscessus InhA [ ACS Infect Dis, 2022, 8(10):2171-2186] PubMed: 36107992
Activity of Drug Combinations against Mycobacterium abscessus Grown in Aerobic and Hypoxic Conditions [ Microorganisms, 2022, 10(7)1421] PubMed: 35889140
Targeting Intracellular Mycobacteria Using Nanosized Niosomes Loaded with Antibacterial Agents [ Nanomaterials (Basel), 2021, 11(8)1984] PubMed: 34443815
Rifabutin is bactericidal against intracellular and extracellular forms of Mycobacterium abscessus [ Antimicrob Agents Chemother, 2020, AAC.00363-20] PubMed: 32816730
Rifabutin Suppresses Inducible Clarithromycin Resistance in Mycobacterium abscessus by Blocking Induction of whiB7 and erm41. [ Antibiotics (Basel), 2020, 9(2)] PubMed: 32050554
Rifabutin Suppresses Inducible Clarithromycin Resistance inMycobacterium abscessusby Blocking Induction ofwhiB7anderm41 [ Antibiotics , 2020, 9(2), 72] PubMed: none

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