Reserpine

N. catalogoS1601 Lotto:S160102

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Dati tecnici

Formula

C33H40N2O9
Peso molecolare 608.68 Numero CAS 50-55-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 13 mg/mL (21.35 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Reserpine è un inibitore delle pompe di efflusso multidrug, utilizzato come farmaco antipsicotico e antipertensivo. Questo composto è un inibitore del trasportatore vescicolare di monoamine 2 (VMAT2).Può essere utilizzato per indurre modelli animali di ulcere gastriche e intestinali.
In vitro Reserpine inibisce le pompe di efflusso e riduce gli IC50 e i MIC di sparfloxacina, moxifloxacina e ciprofloxacina fino a quattro volte in 11, 21 e 48 dei 102 isolati clinici non correlati testati.
In vivo Reserpine (5 mg/kg s.c.) riduce i livelli extracellulari di DA al 4% dei valori basali in ratti intatti. Questo composto diminuisce gli aumenti dei livelli di dopamina extracellulare indotti dalla L-DOPA (50 mg/kg i.p.) al 16% di quelli ottenuti in animali denervati non pretrattati con reserpina in ratti con lesioni da 6-idrossidopamina. Causa una marcata deplezione dell'immunoreattività di tipo vasopressina/ossitocina-neurofisina (LI) e CRH-L1 nell'eminenza mediana del ratto. Questa sostanza chimica ripristina significativamente la performance nel compito di risposta ritardata nelle scimmie. Ha scarso effetto sulla performance di un compito di discriminazione visiva, un compito di memoria di riferimento che non dipende dalla corteccia prefrontale. La sua iniezione (una dose di 1 mg/kg s.c.) a giorni alterni per 3 giorni provoca un aumento significativo della masticazione a vuoto, della protrusione della lingua e della durata dello spasmo facciale nei ratti, rispetto al controllo. Questo agente provoca una diminuzione dell'assorbimento di glutammato nelle parti sottocorticali dei ratti. Esso (5 mg/kg) aumenta significativamente i movimenti mandibolari a vuoto e riduce anche il comportamento di allevamento in tutti i gruppi di età dei ratti.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10052906/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10617128/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1850078/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8102313/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15649445/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8265695/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>(A) Changes of cAMP levels measured by the cAMP-Glo assay (Promega). Gpr52 siRNAs were tranfected for 3 days, whereas the compound treatment (forskolin: 1 μM; reserpine: 10 μM) lasts for 24 hr; statistical analyses performed by the twotailed Mann-Whitney U test. (B) Htt level measured by the 2B7/2166 HTRF upon treatment of different doses of the Gpr52 agonist reserpine for 48 hr, with transfection of Gpr52 siRNA (Gpr52_si1) vs the non-targeting control (Neg_si), n = 4.</p>

, , Elife, 2015, 4:e05449.

Sellecks Reserpine È stato citato da 8 Pubblicazioni

Dopaminergic tone inhibits spontaneous glutamate release and augments homeostatic synaptic plasticity [ Mol Psychiatry, 2025, 10.1038/s41380-025-03374-6] PubMed: 41353489
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
JAK2 Inhibitor, Fedratinib, Inhibits P-gp Activity and Co-Treatment Induces Cytotoxicity in Antimitotic Drug-Treated P-gp Overexpressing Resistant KBV20C Cancer Cells [ Int J Mol Sci, 2022, 23(9)4597] PubMed: 35562984
Terconazole, an Azole Antifungal Drug, Increases Cytotoxicity in Antimitotic Drug-Treated Resistant Cancer Cells with Substrate-Specific P-gp Inhibitory Activity [ Int J Mol Sci, 2022, 23(22)13809] PubMed: 36430288
Clinical MDR1 inhibitors enhance Smac-mimetic bioavailability to kill murine LSCs and improve survival in AML models [ Blood Adv, 2020, 4(20):5062-5077] PubMed: 33080008
A striatal-enriched intronic GPCR modulates huntingtin levels and toxicity [Yao Y, et al. Elife, 2015, 10.7554/eLife.05449] PubMed: 25738228
Dopamine signaling in C. elegans is mediated in part by HLH-17-dependent regulation of extracellular dopamine levels [Felton CM, et al. G3 (Bethesda), 2014, 4(6):1081-9] PubMed: 24709946
The Olig Family Member HLH-17 Controls Animal Behavior by Modulating Neurotransmitter Signaling in Caenorhabditis elegans. [Felton C, et al. Georgia State University, 2014, Chaquettea Felton]

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