Ranolazine

N. catalogoS1799 Lotto:S179903

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Dati tecnici

Formula

C₂₄H₃₃N₃O₄

Peso molecolare

427.54

Numero CAS

95635-55-5

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

86 mg/mL (201.15 mM)

Ethanol

14 mg/mL (32.74 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	4.300mg/ml (10.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.700mg/ml (1.64mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

Ranolazine (CVT 303, RS 43285-003) è un inibitore dell'assorbimento del calcio tramite il canale sodio/calcio, usato per trattare l'angina cronica.

Target

Calcium channel

In vitro

È stato riscontrato che Ranolazine si lega più strettamente allo stato inattivato rispetto allo stato di riposo del canale del sodio sottostante I(NaL), con costanti di dissociazione apparenti K(dr)=7,47 mM e K(di)=1,71 mM, rispettivamente. Ranolazine a 5 mM e 10 mM accorcia reversibilmente la durata dei TC e abolisce la post-contrazione. Ranolazine inibisce la componente tardiva di INa e attenua il prolungamento della durata del potenziale d'azione quando INa tardiva è aumentata, sia in assenza che in presenza di farmaci bloccanti IK. Ranolazine (10 mM) riduce dell'89% l'aumento di 13,6 volte della variabilità dell'APD causata da 10 nM di ATX-II.

In vivo

Ranolazine accorcia in modo significativo e reversibile la durata del potenziale d'azione (APD) dei miociti stimolati a 0,5 o 0,25 Hz in modo concentrazione-dipendente nei miociti ventricolari sinistri di cani. Ranolazine (10 mM) aumenta significativamente l'ossidazione del glucosio da 1,5 a 3 volte in condizioni in cui il contributo del glucosio alla produzione complessiva di ATP è basso (Ca basso, FA alto, con insulina), alto (Ca alto, Fa basso, con stimolazione) o intermedio nel cuore di ratti in attività. Ranolazine (10 mM) aumenta in modo simile l'ossidazione del glucosio nei cuori di Langendorff normossici (Ca alto, FA basso; 15 mL/min) di ratti. Ranolazine migliora significativamente l'esito funzionale nei cuori di lavoro ischemici riperfusi, il che è associato a un aumento significativo dell'ossidazione del glucosio.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16686675/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15243300/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8616920/

Sellecks Ranolazine È stato citato da 2 Pubblicazioni

Anti-inflammatory reprogramming of microglia cells by metabolic modulators to counteract neurodegeneration; a new role for Ranolazine [ Sci Rep, 2023, 10.1038/s41598-023-47540-8]	PubMed: 37978212
Integrative analysis of drug response and clinical outcome in acute myeloid leukemia [ Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9]	PubMed: 35868306

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