Ramipril

N. catalogoS1793 Lotto:S179301

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Dati tecnici

Formula

C23H32N2O5
Peso molecolare 416.51 Numero CAS 87333-19-5
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (199.27 mM)
Ethanol 83 mg/mL (199.27 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Ramipril (HOE-498) è un inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) con IC50 di 5 nM.
Target
ACE
5 nM
In vitro

Ramipril è un inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE) con IC50 di 5 nM. Questo composto aumenta l'attività della CK2 associata all'ACE e la fosforilazione dell'ACE Ser1270 nelle cellule endoteliali in coltura, ma non è in grado di attivare la JNK o stimolare l'accumulo nucleare di c-Jun nelle cellule endoteliali che esprimono un mutante S1270A ACE o nelle cellule carenti di ACE. Il trattamento prolungato con questa sostanza chimica aumenta l'espressione dell'ACE nelle colture primarie di cellule endoteliali umane e in vivo (polmone di topo), il che può essere prevenuto dal pretrattamento con l'inibitore JNK SP600125. Mostra un effetto poco potenziato sul tasso di apoptosi endoteliale in vitro indotta dal metodo di privazione del siero.

In vivo

La somministrazione cronica in vivo di Ramipril a ratti a un dosaggio che ha effetti ipotensivi simili nelle HUVEC in vitro riduce significativamente il tasso di apoptosi indotta da LPS rispetto agli altri inibitori dell'ACE, il che contrasta con l'effetto di apoptosi in vitro. Questo composto inibisce la pressione sanguigna sistolica (SBP) con IC50 di 1,97 mg/kg in ratti spontaneamente ipertesi (SHR). In combinazione con il blocco del recettore AT1 da candesartan-cilexetil, aumenta la riduzione della SBP in modo sinergico piuttosto che additivo. La somministrazione di questa sostanza chimica a ratti spontaneamente ipertesi (SHR) produce una significativa inibizione dell'ACE aortica e polmonare con IC50 di ~5 mg/kg, ma mostra scarso effetto sull'ACE cerebrale ex vivo. Questo agente previene la disfunzione delle cellule beta nei topi trattati con osteoprotegerina attraverso la diminuzione dell'infiltrazione di monociti/macrofagi nelle isole, della fibrosi e dell'apoptosi che coinvolgono la diminuzione delle espressioni di RAS, dei geni dei fattori di crescita e delle molecole infiammatorie.

Caratteristiche Un pro-farmaco convertito nel suo metabolita attivo, il ramiprilato, dagli enzimi esterasi epatiche.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[3]
  • Linee cellulari

    Human umbilical vein endothelial cells (HUVECs)

  • Concentrazioni

    ~1 μM

  • Tempo di incubazione

    24 hours

  • Metodo

    The HUVECs are pretreated with the active metabolites of Ramipril for 24 hours. A serum deprivation method is used to induce apoptosis in the presence of this compound for an additional 24 hours. The rate of apoptosis is then determined using flow cytometry with two makers annexinV fluorescein isothiocyanate (FITC+) and propidium iodide (PI).
Studio sugli animali:

[4]
  • Modelli animali

    Male spontaneously hypertensive rats

  • Dosaggi

    0.03-10 mg/kg

  • Somministrazione

    Gavage, every day

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2905962/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14615289/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18004652/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15076168/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2557876/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20832449/

Sellecks Ramipril È stato citato da 1 Pubblicazione

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704

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