Dati tecnici
| Formula | C46H54N6O8S2 |
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| Peso molecolare | 883.09 | Numero CAS | 111974-72-2 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 36 mg/mL (40.76 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Quetiapine Fumarate (ICI-204636) è un antipsicotico atipico utilizzato nel trattamento della schizofrenia, della mania bipolare I, della depressione bipolare II, della depressione bipolare I e mostra affinità per vari recettori dei neurotrasmettitori, inclusi i recettori della serotonina, della dopamina, dell'istamina e adrenergici. | |||
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| Target |
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| In vitro | Quetiapine mostra affinità per vari recettori dei neurotrasmettitori, inclusi i recettori della serotonina, della dopamina, dell'istamina e adrenergici, e ha caratteristiche di legame al recettore della dopamina-2 simili a quelle della clozapina. | |||
| In vivo | Quetiapine ha un profilo preclinico suggestivo di attività antipsicotica con una ridotta tendenza a causare sintomi extrapiramidali (EPS) ed elevazione prolungata della prolattina. Quetiapine altera la neurotrasmissione della neurotensina e l'espressione di c-fos nelle regioni cerebrali limbiche ma non motorie. Quetiapine dimostra anche attività simile alla clozapina in una serie di test comportamentali e biochimici e può possedere proprietà neuroprotettive. Quetiapine previene in modo dose-dipendente la schizofrenia e la depressione nella proliferazione delle cellule ippocampali e l'espressione del BDNF causate dallo stress di contenimento cronico (CRS) nei ratti. Quetiapine (5 mg/kg) combinata con Venlafaxine (2,5 mg/kg) aumenta la proliferazione delle cellule ippocampali e previene la diminuzione del BDNF nei ratti stressati, mentre ciascuno dei farmaci esercita effetti lievi o nulli. Quetiapine produce effetti selettivi sulle regioni corticali e limbiche del cervello e in particolare sulla neurotrasmissione dopaminergica in queste regioni. Quetiapine produce livelli più bassi di occupazione del recettore DA D2r putaminale rispetto a quelli riportati per gli APD tipici. Quetiapine produce anche un'occupazione preferenziale del recettore DA D2r corticale temporale, 46,9%, ma non risparmia l'occupazione del recettore DA D2r della substantia nigra. Quetiapine attenua la diminuzione dei livelli di fattore neurotrofico derivato dal cervello (BDNF) negli ippocampi di ratti sottoposti a stress da contenimento cronico. Quetiapine (10 mg/kg) inverte la soppressione della neurogenesi ippocampale indotta dallo stress, evidenziata nel numero di cellule marcate con BrdU e positive per pCREB che sono comparabili a quelle dei ratti non stressati ma superiori a quelle dei ratti trattati con veicolo. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Quetiapine (ICI-204636) fumarate È stato citato da 4 Pubblicazioni
| The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] | PubMed: 36386620 |
| Identification of small molecules that mitigate vincristine-induced neurotoxicity while sensitizing leukemia cells to vincristine [ Clin Transl Sci, 2021, 10.1111/cts.13012] | PubMed: 33742760 |
| The efficacy of a coordinated pharmacological blockade in glioblastoma stem cells with nine repurposed drugs using the CUSP9 strategy. [ J Cancer Res Clin Oncol, 2019, 145(6):1495-1507] | PubMed: 31028540 |
| Quetiapine induces myocardial necroptotic cell death through bidirectional regulation of cannabinoid receptors. [ Toxicol Lett, 2019, 313:77-90] | PubMed: 31220554 |
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