Quetiapine (ICI-204636) fumarate

N. catalogoS1763 Lotto:S176304

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Dati tecnici

Formula

C46H54N6O8S2

Peso molecolare 883.09 Numero CAS 111974-72-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 36 mg/mL (40.76 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Quetiapine Fumarate (ICI-204636) è un antipsicotico atipico utilizzato nel trattamento della schizofrenia, della mania bipolare I, della depressione bipolare II, della depressione bipolare I e mostra affinità per vari recettori dei neurotrasmettitori, inclusi i recettori della serotonina, della dopamina, dell'istamina e adrenergici.
Target
Dopamine receptor Histamine receptor Adrenergic Receptor
In vitro Quetiapine mostra affinità per vari recettori dei neurotrasmettitori, inclusi i recettori della serotonina, della dopamina, dell'istamina e adrenergici, e ha caratteristiche di legame al recettore della dopamina-2 simili a quelle della clozapina.
In vivo Quetiapine ha un profilo preclinico suggestivo di attività antipsicotica con una ridotta tendenza a causare sintomi extrapiramidali (EPS) ed elevazione prolungata della prolattina. Quetiapine altera la neurotrasmissione della neurotensina e l'espressione di c-fos nelle regioni cerebrali limbiche ma non motorie. Quetiapine dimostra anche attività simile alla clozapina in una serie di test comportamentali e biochimici e può possedere proprietà neuroprotettive. Quetiapine previene in modo dose-dipendente la schizofrenia e la depressione nella proliferazione delle cellule ippocampali e l'espressione del BDNF causate dallo stress di contenimento cronico (CRS) nei ratti. Quetiapine (5 mg/kg) combinata con Venlafaxine (2,5 mg/kg) aumenta la proliferazione delle cellule ippocampali e previene la diminuzione del BDNF nei ratti stressati, mentre ciascuno dei farmaci esercita effetti lievi o nulli. Quetiapine produce effetti selettivi sulle regioni corticali e limbiche del cervello e in particolare sulla neurotrasmissione dopaminergica in queste regioni. Quetiapine produce livelli più bassi di occupazione del recettore DA D2r putaminale rispetto a quelli riportati per gli APD tipici. Quetiapine produce anche un'occupazione preferenziale del recettore DA D2r corticale temporale, 46,9%, ma non risparmia l'occupazione del recettore DA D2r della substantia nigra. Quetiapine attenua la diminuzione dei livelli di fattore neurotrofico derivato dal cervello (BDNF) negli ippocampi di ratti sottoposti a stress da contenimento cronico. Quetiapine (10 mg/kg) inverte la soppressione della neurogenesi ippocampale indotta dallo stress, evidenziata nel numero di cellule marcate con BrdU e positive per pCREB che sono comparabili a quelle dei ratti non stressati ma superiori a quelle dei ratti trattati con veicolo.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12562141/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16652337/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/ 16738543
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16271709/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8369191/

Sellecks Quetiapine (ICI-204636) fumarate È stato citato da 4 Pubblicazioni

The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] PubMed: 36386620
Identification of small molecules that mitigate vincristine-induced neurotoxicity while sensitizing leukemia cells to vincristine [ Clin Transl Sci, 2021, 10.1111/cts.13012] PubMed: 33742760
The efficacy of a coordinated pharmacological blockade in glioblastoma stem cells with nine repurposed drugs using the CUSP9 strategy. [ J Cancer Res Clin Oncol, 2019, 145(6):1495-1507] PubMed: 31028540
Quetiapine induces myocardial necroptotic cell death through bidirectional regulation of cannabinoid receptors. [ Toxicol Lett, 2019, 313:77-90] PubMed: 31220554

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