Pramipexole 2HCl Monohydrate

N. catalogoS2011 Lotto:S201102

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Dati tecnici

Formula

C10H17N3S.2HCl.H2O
Peso molecolare 302.26 Numero CAS 191217-81-9
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 60 mg/mL (198.5 mM)
Water 60 mg/mL (198.5 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Pramipexole 2HCl Monohydrate è un nuovo agonista della Dopamine (DA) non ergolinico, usato per trattare la malattia di Parkinson.
Target
D2S Receptor D2L Receptor D3 receptor D4 receptor
In vitro Pramipexole, un agonista della Dopamine chimicamente nuovo usato per il trattamento dei sintomi della malattia di Parkinson, possiede attività antiossidante ed è neuroprotettivo verso i neuroni Dopamine della substantia nigra in modelli di ipossia-ischemia e metanfetamina. Pramipexole riduce i livelli di radicali dell'ossigeno prodotti dallo ione metilpiridinio (MPP+) sia quando incubato con cellule SH-SY5Y che quando perfuso nello striato di ratto. Pramipexole mostra anche un'inibizione concentrazione-dipendente dell'apertura del poro di transizione mitocondriale indotta da calcio e fosfato o MPP+. Pramipexole diminuisce i livelli dei metaboliti della Dopamine in modo dose-dipendente, mentre i livelli di Dopamine striatale rimangono invariati. Pramipexole agisce in entrambi questi modelli per ridurre l'elevato turnover della Dopamine e l'associato aumento della produzione di radicali idrossilici secondario all'aumentata attività MAO che potrebbe essere responsabile del danno ossidativo ai neuroni nigrostriatali. Pramipexole (4-100 mM) attenua significativamente la citotossicità e l'apoptosi indotte da DA o L-DOPA, un'azione che non è bloccata dall'antagonista D3 U-99194 A o dall'antagonista D2 raclopride. Pramipexole protegge anche le cellule MES 23.5 dalla citotossicità indotta dal perossido di idrogeno in modo dose-dipendente. Pramipexole può inibire efficacemente la formazione di melanina, un prodotto finale risultante dall'ossidazione di DA o L-DOPA in un sistema privo di cellule.
In vivo Pramipexole (0.001-1 mg/kg s.c.) riduce l'attività locomotoria esplorativa nei topi. Pramipexole (1 mg/kg, p.o.) è in grado di ridurre significativamente l'aumento del turnover della DA, ma solo del 16%.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9648878/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1356788/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9117424/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10227583/

Sellecks Pramipexole 2HCl Monohydrate È stato citato da 2 Pubblicazioni

The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] PubMed: 36386620
A novel PINK1- and PARK2-dependent protective neuroimmune pathway in lethal sepsis. [ Autophagy, 2016, 12(12):2374-2385] PubMed: 27754761

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