Pralatrexate

N. catalogoS1497 Lotto:S149701

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Dati tecnici

Formula

C23H23N7O5
Peso molecolare 477.47 Numero CAS 146464-95-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 28 mg/mL (58.64 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 1.400mg/ml (2.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

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 0.230mg/ml (0.48mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 4.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Pralatrexate è un antifolato e, strutturalmente, un analogo del folato. Il suo IC50 è < 300 nM in alcune linee cellulari. Questo composto induce l'apoptosi delle cellule tumorali.
Target
DHFR
In vitro Pralatrexate e bortezomib mostrano citotossicità dipendente dalla concentrazione e dal tempo contro un ampio pannello di linee cellulari di linfoma T. Questo composto mostra sinergismo se combinato con bortezomib in tutte le linee cellulari studiate. Induce anche una potente Apoptosis related e attivazione della caspasi se combinato con bortezomib attraverso il pannello. L'agente modula significativamente l'espressione di p27, NOXA, HH3 e RFC-1 come valutato mediante saggi Western blot. Questo composto è razionalmente progettato per un trasporto cellulare migliorato tramite RFC-1 e per avere una maggiore ritenzione intracellulare del farmaco attraverso la formazione potenziata di coniugati poliglucosidici. Si ritiene che eserciti il suo effetto farmacologico principalmente attraverso l'inibizione di DHFR, avendo una IC50 nell'intervallo picomolare. Questa sostanza chimica dimostra un trasporto intracellulare superiore tramite il trasportatore di folato ridotto e un maggiore accumulo all'interno delle cellule mediante poliglucosidazione potenziata. Esibisce attività antitumorale superiore all'attività di altri Antifolate. La sua attività potenziata rispetto al metotrexato (MTX) è dovuta al suo tasso molto più rapido di trasporto e poliglucosidazione, il primo meno importante quando il trasportatore è saturo.
In vivo Il trattamento con Pralatrexate provoca tossicità correlata al trattamento nei modelli murini MV522, come determinato da una significativa perdita di peso in alcuni animali prima del decesso; tuttavia, i topi rimanenti recuperano tutto il peso perso entro il giorno 35.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20501616/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19221750/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18600598/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23881211/

Convalida del prodotto da parte del cliente

PK parameters for pralatrexate in the study population. Concentration over time for each dose cohort of pralatrexate (A).

Dati da [ , , Blood, 2018, 131(4):397-407 ]

Sellecks Pralatrexate È stato citato da 18 Pubblicazioni

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Targeting CD25+ lymphoma cells with the antibody-drug conjugate camidanlumab tesirine as a single agent or in combination with targeted agents [ Br J Haematol, 2024, 10.1111/bjh.19658] PubMed: 39080847
Pralatrexate represses the resistance of HCC cells to molecular targeted agents via the miRNA-34a/Notch pathway [ Discov Oncol, 2024, 15(1):709] PubMed: 39585461
Generation and multi-dimensional profiling of a childhood cancer cell line atlas defines new therapeutic opportunities [ Cancer Cell, 2023, 41(4):660-677.e7] PubMed: 37001527
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
A High-Throughput Approach to Identify Effective Systemic Agents for the Treatment of Anaplastic Thyroid Carcinoma [ J Clin Endocrinol Metab, 2021, dgab424] PubMed: 34120183
Establishment and characterization of NCC-MFS4-C1: a novel patient-derived cell line of myxofibrosarcoma [ Hum Cell, 2021, 34(6):1911-1918] PubMed: 34383271
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453
Establishment and characterization of novel patient-derived cell lines from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00579-z] PubMed: 34304386

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