Perifosine

N. catalogoS1037 Lotto:S103705

Stampa

Dati tecnici

Formula

C25H52NO4P
Peso molecolare 461.66 Numero CAS 157716-52-4
Solubilità (25°C)* In vitro Water 92 mg/mL (199.28 mM)
Ethanol 92 mg/mL (199.28 mM)
DMSO Insoluble
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Perifosine è un nuovo inibitore di Akt con IC50 di 4,7 μM nelle cellule MM.1S, che agisce sul dominio di omologia della pleckstrina di Akt. Fase 3.
Target
Akt
(MM.1S cells)
4.7 μM
In vitro

La Perifosine sviluppa proprietà antiproliferative con IC50 di 0,6-8,9 μM in cheratinociti immortalizzati (HaCaT) e cellule di carcinoma squamoso della testa e del collo. Questo composto riduce fortemente i livelli di fosforilazione di Akt e della chinasi regolata dal segnale extracellulare (Erk) 1/2, induce l'arresto del ciclo cellulare in G1 e G2 e provoca un'inibizione della crescita dose-dipendente dei progenitori gliali del topo. Inibisce completamente la fosforilazione di Akt nelle cellule MM.1S. Uno studio recente dimostra che questa sostanza chimica induce l'arresto del ciclo cellulare e l'apoptosi nelle linee cellulari di carcinoma epatocellulare umano bloccando la fosforilazione di Akt.

In vivo

La Perifosina in combinazione riduce la proliferazione tumorale (una gliomagenesi guidata dal PDGF) in vivo. I risultati indicano che questo composto è un farmaco efficace nei gliomi in cui le vie Akt e Ras-Erk 1/2 sono frequentemente attivate, e può essere un nuovo candidato per il trattamento del glioma in clinica. Sia la somministrazione orale giornaliera che settimanale di questa sostanza chimica riducono significativamente la crescita tumorale del mieloma multiplo umano e aumentano la sopravvivenza, rispetto agli animali di controllo trattati solo con il veicolo PBS. Induce trombocitosi e leucocitosi e aumenta la mielopoiesi nel midollo e nella milza murini, mentre causa apoptosi negli xenotrapianti di mieloma.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:

[3]
  • Saggio chinasi Akt

    Le cellule MM.1S vengono coltivate in presenza o assenza di perifosina (5 μM, 6 ore) e quindi stimolate con IL-6 (20 ng/mL, 10 minuti). Un saggio chinasi Akt in vitro viene quindi eseguito utilizzando il kit di saggio chinasi Akt.
Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    Human glioma cell lines

  • Concentrazioni

    0, 15, 30 and 45 μM

  • Tempo di incubazione

    48 hours

  • Metodo

    Cells are incubated in the medium with 10% FCS for 48 hours with indicated concentration of Periosine. Cell viability is determined by the MTT assay. (Cell Proliferation Kit I; Roche). The absorbance at 590 nm is recorded using the 96-well plate reader.
Studio sugli animali:

[3]
  • Modelli animali

    MM.1S MM cells are inoculated subcutaneously in the right flank of Beige-nude-xid (BNX) mice (5 to 6 weeks old).

  • Dosaggi

    250 mg/kg/wk or 36 mg/kg/d

  • Somministrazione

    Oral gavage

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11888912/
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=16103096
  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=16418332%20
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20842425/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17588472/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Tumor growth of 827 GSC-derived xenograftstreated with an AKT inhibitor perifosine (30 mg/kgbody weight). Twenty-three days after tumorimplantation in mice, perifosine was administeredby intraperitoneal injection (daily for 5 days). Errorbars represent SD. Five mice per group, *p < 0.01.

Dati da [ Cancer Cell , 2013 , 23, 839-52 ]

Immunoblot analysis of pY-STAT3, EZH2, AKT,and trimethylated H3K27 in lysates from xenografttumors treated with an AKT inhibitor perifosine.

Dati da [ Cancer Cell , 2013 , 23, 839-52 ]

Co-IP analysis of methylated STAT3 in GBM xenograft tumors treated with perifosine.AKT inhibition in vivodecreased STAT3 methylation and pY-STAT3, but increased global levels of H3K27 trimethylation.

Dati da [ Cancer Cell , 2013 , 23, 839-52 ]

IF staining of pS21 EZH2 and pY-STAT3 on the frozen sections of GBM xenografts treated with vehicle or perifosine. Nuclei were stained with DAPI. Bar represents 10 microns.

Dati da [ Cancer Cell , 2013 , 23, 839-52 ]

Sellecks Perifosine È stato citato da 176 Pubblicazioni

CD22 modulation alleviates amyloid β-induced neuroinflammation [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):32] PubMed: 39910617
Low-Dose Perifosine, a Phase II Phospholipid Akt Inhibitor, Selectively Sensitizes Drug-Resistant ABCB1-Overexpressing Cancer Cells [ Biomol Ther (Seoul), 2025, 33(1):170-181] PubMed: 39632683
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
RANK/RANKL axis promotes migration, invasion, and metastasis of osteosarcoma via activating NF-κB pathway [ Exp Cell Res, 2024, 436(2):113978] PubMed: 38382805
TRIB1 confers therapeutic resistance in GBM cells by activating the ERK and Akt pathways [ Sci Rep, 2023, 13(1):12424] PubMed: 37528172
Deficiency of lipopolysaccharide binding protein facilitates adipose browning, glucose uptake and oxygen consumption in mouse embryonic fibroblasts via activating PI3K/Akt/mTOR pathway and inhibiting autophagy [ Cell Cycle, 2023, 1-19.] PubMed: 36710409
Synthesis of N-oxyamide analogues of protein kinase B (Akt) targeting anionic glycoglycerolipids and their antiproliferative activity on human ovarian carcinoma cells [ Org Biomol Chem, 2023, 21(32):6572-6587] PubMed: 37526931
Ceramide kinase confers tamoxifen resistance in estrogen receptor-positive breast cancer by altering sphingolipid metabolism [ Pharmacol Res, 2022, 187:106558] PubMed: 36410675
(+)-Cyanidan-3-ol inhibits epidermoid squamous cell carcinoma growth via inhibiting AKT/mTOR signaling through modulating CIP2A-PP2A axis [ Phytomedicine, 2022, 101:154116] PubMed: 35525235
In Vitro Angiogenesis Inhibition and Endothelial Cell Growth and Morphology [ Int J Mol Sci, 2022, 23(8)4277] PubMed: 35457095

POLITICA DI RESO
La politica di reso incondizionato di Selleck Chemical garantisce ai nostri clienti unesperienza di acquisto online senza problemi. Se non sei in alcun modo soddisfatto del tuo acquisto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 7 giorni dalla ricezione. In caso di problemi di qualità del prodotto, sia relativi al protocollo che al prodotto, puoi restituire qualsiasi articolo entro 365 giorni dalla data di acquisto originale. Si prega di seguire le istruzioni seguenti per la restituzione dei prodotti.

SPEDIZIONE E CONSERVAZIONE
I prodotti Selleck vengono trasportati a temperatura ambiente. Se ricevi il prodotto a temperatura ambiente, ti assicuriamo che il Dipartimento di Ispezione Qualità di Selleck ha condotto esperimenti per verificare che la conservazione a temperatura normale per un mese non influirà sullattività biologica dei prodotti in polvere. Dopo la raccolta, conservare il prodotto secondo le indicazioni descritte nella scheda tecnica. La maggior parte dei prodotti Selleck è stabile nelle condizioni raccomandate.

NON PER USO UMANO, DIAGNOSTICO VETERINARIO O TERAPEUTICO.