PD153035 HCl

N. catalogoS1079 Lotto:S107901

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Dati tecnici

Formula

C16H14BrN3O2.HCl
Peso molecolare 396.67 Numero CAS 183322-45-4
Solubilità (25°C)* In vitro 4-Methylpyridine (riscaldato con bagno dacqua a 50 ºC) 5 mg/mL (12.6 mM)
DMSO 0.5 mg/mL (1.26 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Clear solution
30%propylene glycol 5%Tween80 65%D5W

Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.

 30.000mg/ml (75.63mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 100 mg/ml clarified propylene glycol stock solution to 50 μL of Tween 80, mix evenly to clarify it; then continue to add 650 μL of D5W to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione PD153035 HCl (SU-5271 HCl, AG1517 HCl, ZM 252868 HCl) è un potente e specifico inibitore di EGFR con Ki e IC50 di 5,2 pM e 29 pM in saggi senza cellule; scarso effetto notato contro PGDFR, FGFR, CSF-1, InsR e Src.
Target
EGFR
(Cell-free assay)
5.2 pM(Ki)
In vitro Il PD 153035 mostra un potente e selettivo effetto inibitorio sulla fosforilazione della tirosina indotta da EGF con IC50 di 15 nM e 14 nM rispettivamente in fibroblasti Swiss 3T3 e cellule di carcinoma epidermoide umano A-431. Il PD153035 mostra effetti inibitori della crescita in colture di linee cellulari di cancro umano con sovraespressione del recettore EGF, incluse cellule A431, Difi, DU145, MDA-MB-468 e ME180 con IC50 rispettivamente di 0,22 μM, 0,3 μM, 0,4 μM, 0,68 μM e 0,95 μM. Il PD153035 induce un'inibizione della crescita dose-dipendente nelle cellule di carcinoma nasofaringeo (NPC), incluse le linee cellulari NPC-TW01, NPC-TW04 e HONE1 con IC50 rispettivamente di 12,9 μM, 9,8 μM e 18,6 μM. Uno studio recente mostra che il PD153035 abolisce l'espressione di COX-2 indotta dal peptide attivante PAR(2) 2-furoyl-LIGRLO-NH(2) (2fLI) nelle cellule di cancro del colon Caco-2.
In vivo Nei tumori epidermoidi umani A431 cresciuti come xenotrapianti in topi nudi immunodeficienti, PD153035 a 80 mg/kg inibisce l'attività della tirosina chinasi del recettore EGF. PD153035 migliora la tolleranza al glucosio, la sensibilità all'insulina e la segnalazione e riduce l'infiammazione subclinica nei topi alimentati con dieta HFD. Il pretrattamento degli inibitori di EGFR per 24 ore aumenta significativamente l'effetto citotossico di doxorubicina, paclitaxel, cisplatino e 5-fluorouracile nelle cellule NPCTW04.

Protocollo (da riferimento)

Saggio della chinasi:[1]
  • Inibizione della tirosina chinasi del recettore EGF

    Le reazioni enzimatiche vengono eseguite in un volume totale di 0,1 mL contenente 25 mM Hepes (pH 7,4), 5 mM MgCl2, 2 mM MnCl2, 50 μM vanadato di sodio, 0,5 a 1,0 ng di enzima (che contiene anche abbastanza EGF da rendere le concentrazioni finali 2 μg/mL), 10 μM ATP contenente 1 μCi di [32P]ATP, concentrazioni variabili di PD153035, e 200 μM di un peptide substrato basato su una porzione di fosfolipasi C-γl avente la sequenza Lys-His-Lys-Lys-Leu-Ala-Glu-Gly-Ser-Ala-Tyr472-Glu-Glu-Val. La reazione è avviata dall'aggiunta di ATP. Dopo 10 minuti a temperatura ambiente, la reazione viene terminata con l'aggiunta di 2 mL di acido fosforico 75 mM, e la soluzione viene passata attraverso un disco filtrante di fosfocellulosa di 2,5 cm che lega il peptide. Il filtro viene lavato cinque volte con acido fosforico 75 mM e posto in una fiala con 5 mL di fluido di scintillazione. L'attività di controllo non inibita produce circa 100.000 cpm.
Saggio cellulare:[2]
  • Linee cellulari

    A431, Difi, DU145, MDA-MB-468 and ME180

  • Concentrazioni

    0-3 μM

  • Tempo di incubazione

    72 hours

  • Metodo

    Cells are seeded in sixwell plates. The next day, cells are changed to medium containing 0.5% FBS for 18 hours, and then PD153035 is added at various concentrations to the cultures. After 72 hours of treatment, cells are washed once with PBS, harvested with 0.1% human trypsin-l mM EDTA in PBS, and counted with a Coulter counter. The CMK cells grow in suspension and, therefore, do not require trypsinization.
Studio sugli animali:[5]
  • Modelli animali

    A431 cells are injected into the outbred nude mice.

  • Dosaggi

    ≤80 mg/kg

  • Somministrazione

    Administered via i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8066447/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9815602/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16037687/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22517768/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8824347/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19696185/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>IGF-1 and IL-1β mediated induction of Bcl-2 expression involves EGFR.   (A)  Bcl-2 mRNA levels in AALEBs treated with IGF-1 or IL-1β in the presence or absence of two EGFR tyrosine kinase inhibitors, EKB-569 (1 μM) or PD153035 (1 μM).  </p>

Dati da [ J Immunol , 2012 , 188(9), 4581-4589 ]

<p>T47D cells were pretreated with 100ng/ml EGF for 15 min and then treated with the indicated concentrations of  PD153035 for 24 hours.</p><div><div> </div></div><p> </p>

, 2010 , Dr. Zhang of Tianjin Medical University

B. Increased of cell migration induced by EGF is inhibited by a selective ATP competitive inhibitor of EGFR (PD153035). Histograms showing HCT-116 cell migration with or without treatment by EGF +/− PD153035. Results are expressed as mean ± SEM. ***p<0.001, sample significantly different from control (N=3, n=7, Kruskal-Wallis test).

Dati da [ , , Oncotarget, 2016, 7(24):36168-36184. ]

Sellecks PD153035 HCl È stato citato da 18 Pubblicazioni

Receptor-kinase EGFR-MAPK adaptor proteins mediate the epithelial response to Candida albicans via the cytolytic peptide toxin, candidalysin [ J Biol Chem, 2022, 298(10):102419] PubMed: 36037968
Hemodynamic Forces Regulate Cardiac Regeneration-Responsive Enhancer Activity during Ventricle Regeneration [ Int J Mol Sci, 2021, 22(8)3945] PubMed: 33920448
Identification of chemical compounds regulating PD-L1 by introducing HiBiT-tagged cells [ FEBS Lett, 2021, 595(5):563-576] PubMed: 33421110
Identification of chemical compounds regulating PD-L1 by introducing HiBiT-tagged cells [ FEBS Lett, 2021, 10.1002/1873-3468.14032] PubMed: 33421110
RAB31 marks and controls an ESCRT-independent exosome pathway [ Cell Res, 2020, 10.1038/s41422-020-00409-1] PubMed: 32958903
CD147 promotes collective invasion through cathepsin B in hepatocellular carcinoma [ J Exp Clin Cancer Res, 2020, 39(1):145] PubMed: 32727598
AREG mediates the epithelial‑mesenchymal transition in pancreatic cancer cells via the EGFR/ERK/NF‑κB signalling pathway. [ Oncol Rep, 2020, 43(5):1558-1568] PubMed: 32323797
Epidermal growth factor receptor inhibition attenuates non-alcoholic fatty liver disease in diet-induced obese mice [ PLoS One, 2019, 14(2):e0210828] PubMed: 30735525
Intelectin contributes to allergen-induced IL-25, IL-33, and TSLP expression and type 2 response in asthma and atopic dermatitis. [ Mucosal Immunol, 2017, 10(6):1491-1503] PubMed: 28224996
[ Oncotarget, 2016, ] PubMed: 27556697

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