In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Orlistat è un inibitore generale della lipase con IC50 di 122 ng/ml per PL dal succo duodenale umano. Il trattamento con questo composto riduce la proliferazione, induce l'apoptosis e arresta il ciclo cellulare.
Target
lipase (Cell-free assay)
Fatty acid synthesis (Cell-free assay)
In vitro
Orlistat, un inibitore delle lipasi e di Fatty Acid Synthase, è usato per via orale per il trattamento a lungo termine dell'obesità. Questo composto mostra attività antiproliferativa contro le cellule tumorali in vitro. È stato riscontrato che aumenta la proteina pro-apoptotica NOXA.
In vivo
Orlistat, somministrato per via orale, è minimamente assorbito dal tratto gastrointestinale ed è in grado di prevenire l'assorbimento di una grande percentuale di lipidi, riducendo così l'apporto lipidico da fonti esterne. A causa della sua biodisponibilità orale estremamente bassa, gli effetti di questo composto sono ampiamente confinati al tratto gastrointestinale, dove inattiva la lipase pancreatica. Pertanto, la formulazione e la via di somministrazione dovrebbero essere modificate per trattare i tumori del seno, della prostata e così via. Questa sostanza chimica arresta la proliferazione delle cellule tumorali, induce l'apoptosis delle cellule tumorali e inibisce la crescita dei tumori PC-3 in topi nudi. Un'analisi farmacocinetica di questo composto (155 mg/kg) somministrato tramite iniezione i.p. ha mostrato che i livelli ematici massimi erano di circa 10 μM 2 ore dopo la somministrazione (dati non mostrati). Oltre questo tempo, i livelli ematici del farmaco sono diminuiti rapidamente.
Leukemic cells were cultured in the presence of graded concentrations of orlistat for two days. Control cultures were exposed to DMSO alone at the concentration corresponding to that utilized for this compound 40 μM. At the end of the in vitro treatment, leukemic cells were lysed and subjected to western blot (WB) analysis.
Acyl-CoA thioesterase 8 induces gemcitabine resistance via regulation of lipid metabolism and antiferroptotic activity in pancreatic ductal adenocarcinoma
[ Acta Pharmacol Sin, 2025, 10.1038/s41401-025-01477-y]
Microglial hexokinase 2 deficiency increases ATP generation through lipid metabolism leading to β-amyloid clearance
[ Nat Metab, 2022, 4(10):1287-1305]
Analysis of the metabolic proteome of lung adenocarcinomas by reverse-phase protein arrays (RPPA) emphasizes mitochondria as targets for therapy
[ Oncogenesis, 2022, 11(1):24]
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