Odanacatib

N. catalogoS1115 Lotto:S111501

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Dati tecnici

Formula

C25H27F4N3O3S
Peso molecolare 525.56 Numero CAS 603139-19-1
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 105 mg/mL (199.78 mM)
Ethanol 3 mg/mL (5.7 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Odanacatib è un potente, selettivo e neutro inibitore della catepsina K (umana/coniglio) con IC50 di 0,2 nM/1 nM, e ha dimostrato alta selettività verso le catepsine B, L, S non bersaglio. Fase 3.
Target
Cathepsin K (human) Cathepsin K (rabbit)
0.2 nM 1 nM
In vitro In vitro, Odanacatib mostra un'elevata attività inibitoria e selettività sulla catepsina K con valori di IC50 di 0,2 nM e 1 nM rispettivamente per la catepsina K umana e la catepsina K di coniglio. Inoltre, questo composto mostra anche potenze simili in saggi di occupazione enzimatica su cellule umane intere con IC50 corretta di 5 nM. Uno studio recente mostra che questo composto chimico provoca una riduzione dell'attività di riassorbimento degli osteoclasti (OC) interrompendo il traffico vescicolare intracellulare.
In vivo Nei ratti preclinici, Odanacatib (10 mg/kg) mostra un'eccellente farmacocinetica con clearance (Cl: 2 mL kg-1 min-1), basso volume di distribuzione (Vdss: 1.1 L kg-1), emivita (T1/2: 6 ore) e biodisponibilità orale (F: 8%), rispettivamente. Inoltre, questo composto mostra anche un'eccellente stabilità metabolica negli epatociti di ratto con un recupero del 96% dell'identità del composto originario. Questo composto chimico somministrato per via orale previene la perdita ossea nelle coniglie ovariectomizzate (OVX) in modo dose-dipendente. Inoltre, esso (9 µM/giorno) porta a un aumento significativo della densità minerale ossea (BMD) del femore prossimale (7,8%), della BMD del collo del femore (10,8%) e della BMD del grande trocantere (6,5%). Nelle scimmie rhesus deficienti di estrogeni e con maturità scheletrica, il trattamento a lungo termine con questo composto inibisce efficacemente il turnover osseo senza ridurre il numero di osteoclasti e mantiene le normali proprietà biomeccaniche della colonna vertebrale dei primati non umani OVX.
Caratteristiche Un potente, selettivo e neutro inibitore della catepsina K.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[3]
  • Modelli animali

    Ovariectomized (OVX) rabbit model

  • Dosaggi

    ≤9 µM/day

  • Somministrazione

    Administered via p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18226527/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21718816/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20734451/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22113859/

Convalida del prodotto da parte del cliente

, , Shandong University, 2014, Craniofacial Science.

Sellecks Odanacatib È stato citato da 26 Pubblicazioni

Calcium-dependent pathway as a primary cause of hypoxic RGC damage in monkey retinal explants [ PLoS One, 2025, 20(7):e0327246] PubMed: 40644465
CTSK as a Collagen Degradation Marker Induces Gingival Recession During High-Force Orthodontic Tooth Movement [ Int Dent J, 2025, 75(4):100810] PubMed: 40315697
Immune regulatory and anti-resorptive activities of tanshinone IIA sulfonate attenuates rheumatoid arthritis in mice [ Br J Pharmacol, 2024, 10.1111/bph.17312] PubMed: 39294929
Airway epithelial overexpressed CTSK induces airway remodeling through EMTU activation in asthma [ Authorea , 2023, ] PubMed: none
Oral microbial extracellular DNA initiates periodontitis through gingival degradation by fibroblast-derived cathepsin K in mice [ Commun Biol, 2022, 5(1):962] PubMed: 36104423
The abnormal accumulation of heparan sulfate in patients with mucopolysaccharidosis prevents the elastolytic activity of cathepsin V [ Carbohydr Polym, 2021, 253:117261] PubMed: 33278943
The CD200-CD200R axis promotes squamous cell carcinoma metastasis via regulation of cathepsin K [ Cancer Res, 2021, canres.3251.2020] PubMed: 34183355
Development of potent and selective inhibitors targeting the papain-like protease of SARS-CoV-2 [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00213-0] PubMed: 33979649
Identification of Required Host Factors for SARS-CoV-2 Infection in Human Cells [ Cell, 2020, S0092-8674(20)31394-5] PubMed: 33147445
Inappropriate cathepsin K secretion promotes its enzymatic activation driving heart and valve malformation [ JCI Insight, 2020, 5(20)133019] PubMed: 33055423

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