In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)
Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
Descrizione
Nizatidine è un antagonista del recettore Histamine Receptor H2 con un IC50 di 0,9 nM, inibisce anche l'AChE con un IC50 di 6,7 μM.
Target
Histamine H2 receptor
AChE
0.9 nM
6.7 μM
In vitro
Nizatidine, un antagonista selettivo del recettore Histamine Receptor H2, è un potente inibitore della secrezione acida gastrica, con un IC50 di 0,9 nM. Questo composto inibisce anche reversibilmente l'acetilcolinesterasi (AChE), con un IC50 di 6,7 μM, e l'inibizione è non competitiva, con un valore Ki di 7,4 μM.
In vivo
Nizatidine mostra la massima inibizione dell'acido gastrico nei ratti entro la prima ora di somministrazione del farmaco, con un EC50 di 1,383 μmol/kg. Questo composto (0,3-3 mg/kg, e.v.) aumenta significativamente l'indice motorio della motilità gastrointestinale (GI) in modo dose-dipendente. Inibisce la secrezione acida gastrica con ED50 e ED90 di 0,18 e 3,22 mg/kg nei cani, e 2,94 e 19,6 mg/kg nei ratti, rispettivamente.
Sellecks Nizatidine È stato citato da 4 Pubblicazioni
Molecular Signature Predictive of Long-Term Liver Fibrosis Progression to Inform Antifibrotic Drug Development
[ Gastroenterology, 2022, 162(4):1210-1225]
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