Nevirapine (NSC 641530)

N. catalogoS1742 Lotto:S174201

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Dati tecnici

Formula

C15H14N4O
Peso molecolare 266.3 Numero CAS 129618-40-2
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 53 mg/mL (199.02 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Nevirapine (NSC 641530, NVP) è un inibitore non nucleosidico della Reverse Transcriptase (NNRTI) utilizzato per trattare l'infezione da HIV-1 e l'AIDS.
Target
Reverse transcriptase
In vitro

Nevirapine (NSC 641530) è un inibitore non nucleosidico della RT con un'attività inibitoria ben caratterizzata sugli enzimi RT di origine retrovirale. È anche un inibitore efficace della RT endogena nelle linee cellulari murine e umane. Questo composto è un inibitore altamente specifico della Reverse Transcriptase (RT) dell'HIV-1 che mostra un IC50 = 84 nM nei saggi enzimatici e un IC50 = 40nM contro la replicazione dell'HIV-1 in coltura cellulare. Altera la specificità di clivaggio della RNasi H, con conseguente stimolazione dell'attività della RNasi H indotta da Nevirapine oltre l'aumento atteso dal cambiamento nella specificità di clivaggio. È un inibitore solo del CYP3A4 a concentrazioni ben al di sopra di quelle di rilevanza terapeutica (Ki = 270 mM). La sua esposizione recupera il blocco di differenziazione presente nelle linee cellulari di leucemia mieloide acuta (LMA) e nei blasti primari di due pazienti con LMA, come indicato da saggi morfologici, funzionali e immunofenotipici.

In vivo

Nevirapine (NSC 641530) viene metabolizzato a 4-CANVP come metabolita principale in tutti gli animali maschi e in femmine di topi, cani e scimmie. Il 3-OHNVP è un metabolita fecale principale in tutti gli animali ad eccezione del ratto maschio. Nella bile dei ratti, il 4-CANVP è un metabolita principale insieme al glucuronide di 12-OHNVP.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10570031/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12747369/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1371691/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7533167/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10570025/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Cells were inoculated with 0.05 ng mock-exposed and semen-exposed HIV, and 0.5 ng HIV as infectivity-matched control. Infection rates were measured 3 d post infection by measuring β-galactosidase. Left: the mean enzyme activities. Middle: normalized infection rates in which reporter enzyme activities obtained from infected cells in the absence of nevirapine were set at 100%. Right: IC50 values.

Dati da [ , , Sci Transl Med, 2014, 6(262): 262ra157 ]

Sellecks Nevirapine (NSC 641530) È stato citato da 13 Pubblicazioni

Inhibiting EZH2 targets atypical teratoid rhabdoid tumor by triggering viral mimicry via both RNA and DNA sensing pathways [ Nat Commun, 2024, 15(1):9321] PubMed: 39472584
Discovery of Benzisothiazolone Derivatives as Bifunctional Inhibitors of HIV-1 Reverse Transcriptase DNA Polymerase and Ribonuclease H Activities [ Biomolecules, 2024, 14(7)819] PubMed: 39062532
Biological and Structural Analyses of New Potent Allosteric Inhibitors of HIV-1 Integrase [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0046223] PubMed: 37310224
DNA ultra-sensitive quantification, a technology for studying HIV unintegrated linear DNA [ Cell Rep Methods, 2023, 3(4):100443] PubMed: 37159665
LINE-1 activation in the cerebellum drives ataxia [ Neuron, 2022, 110(20):3278-3287.e8] PubMed: 36070749
Reduction of CD8 T cell functionality but not inhibitory capacity by integrase inhibitors [ J Virol, 2022, JVI0173021] PubMed: 35019724
Unexpected similarity between HIV-1 reverse transcriptase and tumor necrosis factor binding sites revealed by computer vision [ J Cheminform, 2021, 13(1):90] PubMed: 34814950
A synthetic resveratrol analog termed Q205 reactivates latent HIV-1 through activation of P-TEFb [ Biochem Pharmacol, 2021, 197:114901] PubMed: 34971588
Limitations of dual-fluorescent HIV reporter viruses in a model of pre-activation latency. [ J Int AIDS Soc, 2019, 22(12):e25425] PubMed: 31855322
Nonnucleoside Reverse Transcriptase Inhibitor Hypersusceptibility and Resistance by Mutation of Residue 181 in HIV-1 Reverse Transcriptase. [ Antimicrob Agents Chemother, 2019, 63(8)] PubMed: 31160281

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