Naftopidil DiHCl

N. catalogoS1387 Lotto:S138701

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Dati tecnici

Formula

C24H28N2O3.2HCl
Peso molecolare 465.41 Numero CAS 57149-08-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 41 mg/mL (88.09 mM)
Ethanol 2 mg/mL (4.29 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Naftopidil DiHCl (Flivas, KT-611, Avishot, BM-15275) è un antagonista selettivo dei recettori 5-HT1A e α1-adrenergici con IC50 rispettivamente di 0,1 μM e 0,2 μM.
Target
5-HT1A α1-adrenergic receptor
0.1 μM 0.2 μM
In vitro

Il Naftopidil diHCl possiede proprietà agonistiche del 5-HT1A oltre ad essere un antagonista del recettore α1-adrenergico. Il Naftopidil ha un effetto inibitorio sulla crescita in linee cellulari di cancro alla prostata umano sensibili e insensibili agli androgeni. Il Naftopidil inibisce la crescita delle cellule LNCaP sensibili agli androgeni e delle cellule PC-3 insensibili agli androgeni con IC50 rispettivamente di 22,2 μM e 33,2 μM. L'inibizione della crescita cellulare da parte del Naftopidil è dovuta all'arresto del ciclo cellulare G1. Le espressioni di p27kip1 e p21cip1 sono significativamente aumentate nelle cellule LNCaP trattate con Naftopidil. Nelle cellule PC-3, il Naftopidil induce p21cip1 ma non p27kip1. Il Naftopidil produce un'inibizione concentrazione-dipendente della mobilizzazione del Ca2+ indotta dal collagene, con un'inibizione massima (22,9%) che si verifica con 40 μM di Naftopidil. L'aumento di [Ca2+]i indotto dall'adrenalina è inibito in modo dose-dipendente dal Naftopidil. Il Naftopidil è significativamente più efficace della tamsulosina nel alleviare la nicturia. Il Naftopidil induce l'arresto del ciclo cellulare G(1) sia nelle cellule PCa che nelle PrSC. Nelle PrSC trattate con Naftopidil, la proteina totale interleuchina-6 è significativamente ridotta con una maggiore soppressione della proliferazione cellulare.

In vivo

La somministrazione orale di Naftopidil a topi nudi inibisce la crescita dei tumori PC-3 rispetto ai controlli trattati con veicolo. Il Naftopidil migliora la capacità della vescica e il rilassamento della minzione tramite l'inibizione dell'attività nervosa afferente. Il Naftopidil (0,1 μg–30 μg) abolisce transitoriamente la contrazione ritmica isovolumetrica della vescica. L'ampiezza della contrazione della vescica è diminuita dall'iniezione intratecale di naftopidil (3 μg–30 μg). Il Naftopidil inibisce selettivamente l'aumento della pressione prostatica indotto dalla fenilefrina rispetto alla pressione sanguigna media nel modello di cane anestetizzato.

Caratteristiche Maggiore selettività per i sottotipi -1A e -1D.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[2]
  • Linee cellulari

    LNCaP and PC-3 cell lines

  • Concentrazioni

    20 μM, 40 μM

  • Tempo di incubazione

    24 hours

  • Metodo

    Cell cycle analysis is performed by flow cytometry. Cells are treated with either 20 μM Naftopidil (LNCaP), 40 μM Naftopidil (PC-3) or vehicle (0.1% DMSO) for 24 hours, then trypsinized and washed once with phosphate-buffer saline (PBS), fixed in 70% ethanol and stored at 4 °C for subsequent cell cycle analysis. Fixed cells are washed with PBS and incubated with PBS containing 20 μg/mL RNaseA and 0.3% NP-40 for 30 minutes at 37 °C, then stained with 50 μg/mL propidium iodide (PI) for 30 minutes at 4 癈 in the dark. The DNA content of 1 ?106 stained cells is analyzed on a FACS Caliburflow cytometer. The fractions of cells in the G0/G1, S and G2/M phases are calculated using Cell Quest software.
Studio sugli animali:

[2]
  • Modelli animali

    Athymic nude mice bearing PC-3 cells

  • Dosaggi

    10 mL/kg/day

  • Somministrazione

    Orally

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1839829/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17918159/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9146854/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16536766/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21205739/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12123863/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10361884/

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