Nafamostat mesilate (FUT-175)

N. catalogoS1386 Lotto:S138603

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Dati tecnici

Formula

C19H17N5O2.2CH4O3S
Peso molecolare 539.58 Numero CAS 82956-11-4
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (185.32 mM)
Water 100 mg/mL (185.32 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Il Nafamostat mesilato (FUT-175) è un inibitore sintetico della serine protease utilizzato come anticoagulante durante l'emodialisi. Blocca l'attivazione di SARS-CoV-2 ed è studiato come nuova opzione di trattamento per COVID-19. Questo composto attenua anche l'infiammazione e l'apoptosi.
Target
serine protease
In vitro

Il Nafamostat mesilato (FUT-175) inibisce significativamente il rilascio di beta-tromboglobulina piastrinica (beta TG) a 60 e 120 min. Previene qualsiasi rilascio significativo di elastasi neutrofila; a 120 min, il complesso elastasi-alfa 1-antitripsina nel plasma è 0,16 mg/mL nel gruppo NM e 1,24 mg/mL nel gruppo di controllo. Questo composto inibisce completamente la formazione di complessi di inibitore C1 con callicreina e FXIIa.

Inibisce diverse proteasi che possono essere coinvolte in modo importante nella fisiopatologia della coagulazione intravascolare disseminata (CID). Il Nafamostat mesilato inibisce l'attività della via estrinseca (generazione di F.Xa mediata da TF-F.VIIa) in modo dose-dipendente con IC50 di 0,1 µM.

Produce un'inibizione concentrazione-dipendente della componente transitoria della fase iniziale delle correnti bifasiche di ASIC3 con un valore di IC50 di circa 2,5 mM.

In vivo

Il Nafamostat mesilato (FUT-175) (10 mg/kg) inibisce il prurito indotto dalla triptasi ma non dall'istamina e dalla serotonina. Esso (1-10 mg/kg) produce l'inibizione dose-dipendente del prurito indotto dal composto intradermico 48/80 (10 mg/sito). Questo composto (10 mg/kg) sopprime l'attività della triptasi nella pelle del topo.

Inibisce l'attivazione di NF-kappaB indotta dalla gemcitabina, migliora l'apoptosi da gemcitabina e sopprime la crescita tumorale pancreatica. Se combinato con la gemcitabina, migliora la perdita di peso corporeo dei topi indotta dalla gemcitabina.

Protocollo (da riferimento)

Saggio cellulare:

[7]
  • Linee cellulari

    NCM460 cells

  • Concentrazioni

    5 μM

  • Tempo di incubazione

    24 h

  • Metodo

    Cells were treated with Nafamostat mesilate (FUT-175) at the indicated concentration for 24 h.
Studio sugli animali:

[5]
  • Modelli animali

    Male ICR-SCID nude mice

  • Dosaggi

    30 mg/kg

  • Somministrazione

    i.p.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8713783/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8029816/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17826743/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16359660/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19661331/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32312781/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35974017/

Convalida del prodotto da parte del cliente

<p>Immunofluorescence of NF-κB/p65 in HCT 116 and SW 1116 cells exposed to TNFα (25 ng/ml) with or without nafamostat mesilate(FLU) (100 μM). Scale bars: 20 μm.</p>

, , Cancer Lett, 2016, 380(1):87-97.

a U87MG (i), U87-EGFRvIII (ii) and LN229 (iii) glioblastoma cells were seeded into 96-well plates in triplicate and following overnight incubation were treated with 10 μM of bortezomib, carfilzomib, nafamostat mesylate (NM), gabexate mesylate (GM) or acetylsalicylic acid (AA; Aspirin) for 72 h to assess their effect on cell viability.

Dati da [ , , Med Oncol, 2016, 33(5):53 ]

Sellecks Nafamostat mesilate (FUT-175) È stato citato da 20 Pubblicazioni

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Decoding the mechanisms of chimeric antigen receptor (CAR) T cell-mediated killing of tumors: insights from granzyme and Fas inhibition [ Cell Death Dis, 2024, 15(2):109] PubMed: 38307835
Evidences of neurological injury caused by COVID-19 from glioma tissues and glioma organoids [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822] PubMed: 38923860
Generation of a Porcine Cell Line Stably Expressing Pig TMPRSS2 for Efficient Isolation of Swine Influenza Virus [ Pathogens, 2023, 13(1)18] PubMed: 38251326
Mannose ameliorates experimental colitis by protecting intestinal barrier integrity [ Nat Commun, 2022, 13(1):4804] PubMed: 35974017
The IDentif.AI-x pandemic readiness platform: Rapid prioritization of optimized COVID-19 combination therapy regimens [ NPJ Digit Med, 2022, 5(1):83] PubMed: 35773329
Delayed administration of nafamostat mesylate inhibits thrombin-mediated blood-spinal cord barrier breakdown during acute spinal cord injury in rats [ J Neuroinflammation, 2022, 19(1):189] PubMed: 35842640
Coagulation factors directly cleave SARS-CoV-2 spike and enhance viral entry [ Elife, 2022, 11e77444] PubMed: 35294338
The Effect of Serine Protease Inhibitors on Visceral Pain in Different Rodent Models With an Intestinal Insult [ Front Pharmacol, 2022, 13:765744] PubMed: 35721192
Identification of nafamostat mesylate as a selective stimulator of NK cell IFN-γ production via metabolism-related compound library screening [ Immunol Res, 2022, 1-11] PubMed: 35167033

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