NVP-BHG712

N. catalogoS2202 Lotto:S220204

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Dati tecnici

Formula

C₂₆H₂₀F₃N₇O

Peso molecolare

503.48

Numero CAS

940310-85-0

Solubilità (25°C)*

In vitro

DMSO

16 mg/mL (31.77 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.8mg/ml (1.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Convalidato dai laboratori Selleck. Se sono necessarie modifiche a questa formulazione, contattare il nostro team di vendita per test personalizzati.	0.8mg/ml (1.59mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione

NVP-BHG712 è un inibitore specifico di EphB4 con ED50 di 25 nM che discrimina tra l'inibizione di VEGFR e EphB4; questo composto mostra anche attività contro c-Raf, c-Src e c-Abl con IC50 di 0,395 μM, 1,266 μM e 1,667 μM, rispettivamente.

Target

EphB4 (cell based assays )	C-Raf (Cell-free assay)	c-Src (Cell-free assay)	c-Abl (Cell-free assay)
25 nM(ED50)	0.395 μM	1.266 μM	1.667 μM

In vitro

Il trattamento con NVP-BHG712 porta anche in modo dose-dipendente all'inibizione dell'autofosforilazione di RTK in cellule di melanoma A375 stabilmente trasfettate con EC50 di 25 nM e 4,2 μM per EphB4 e VEGFR2, rispettivamente.

In vivo

In un modello di angiogenesi indotta da fattori di crescita, NVP-BHG712 (3 mg/kg, p.o.) sopprime significativamente la formazione di tessuto e la vascolarizzazione stimolate da VEGF inibendo la segnalazione forward di EphB4. Inoltre, questo composto (10 mg/kg, p.o.) inverte potentemente la formazione di tessuto e la crescita dei vasi potenziate da VEGF. Esso (3 mg/kg, p.o.) mostra un'esposizione duratura con concentrazioni di circa 10 μM nel plasma, così come nel tessuto polmonare ed epatico per un massimo di 8 ore, e quindi si traduce in un'inibizione duratura dell'attività chinasica di EphB4 nei topi.

Caratteristiche

Discrimina tra VEGFR e EphB4.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:^{^[1]}	Modelli animali VEGF-mediated angiogenesis in vivo is induced in a growth factor implant model in mice. Dosaggi ≤30 mg/kg Somministrazione Administered via p.o.

Riferimenti

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20803239/

Convalida del prodotto da parte del cliente

: ,

Sellecks NVP-BHG712 È stato citato da 17 Pubblicazioni

Tensile force promotes osteogenic differentiation via ephrinB2-EphB4 signaling pathway in orthodontic tooth movement [ BMC Oral Health, 2025, 25(1):118]	PubMed: 39844202
PDX1+ cell budding morphogenesis in a stem cell-derived islet spheroid system [ Nat Commun, 2024, 15(1):5894]	PubMed: 39003281
EFNA4-enhanced deubiquitination of SLC7A11 inhibits ferroptosis in hepatocellular carcinoma [ Apoptosis, 2024, 10.1007/s10495-024-02042-4]	PubMed: 39656358
NVP-BHG712 alleviates ovariectomy-induced osteoporosis by modulating osteoclastogenesis [ Eur J Pharmacol, 2024, 983:177000]	PubMed: 39278311
Modelling glioblastoma migration with patient-derived cells, human iPSC-derived cortical neural spheroid, and high-content imaging [ King's College London, 2023, ]	PubMed: None
EGFR-phosphorylated GDH1 harmonizes with RSK2 to drive CREB activation and tumor metastasis in EGFR-activated lung cancer [ Cell Rep, 2022, 41(11):111827]	PubMed: 36516759
Adaptive activation of EFNB2/EPHB4 axis promotes post-metastatic growth of colorectal cancer liver metastases by LDLR-mediated cholesterol uptake [ Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02519-z]	PubMed: 36376513
Antiviral drug screen identifies DNA-damage response inhibitor as potent blocker of SARS-CoV-2 replication [ Cell Rep, 2021, 35(1):108940]	PubMed: 33784499
EFNA4 promotes cell proliferation and tumor metastasis in hepatocellular carcinoma through a PIK3R2/GSK3β/β-catenin positive feedback loop [ Mol Ther Nucleic Acids, 2021, 25:328-341]	PubMed: 34484860
Targeting the EphB4 receptor tyrosine kinase sensitizes HER2-positive breast cancer cells to Lapatinib. [ Cancer Lett, 2020, 475:53-64]	PubMed: 32006616

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