NVP-BHG712

N. catalogoS2202 Lotto:S220202

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Dati tecnici

Formula

C26H20F3N7O
Peso molecolare 503.48 Numero CAS 940310-85-0
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 101 mg/mL (200.6 mM)
Ethanol 3 mg/mL (5.95 mM)
Water Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione NVP-BHG712 è un inibitore specifico di EphB4 con ED50 di 25 nM che discrimina tra l'inibizione di VEGFR e EphB4; questo composto mostra anche attività contro c-Raf, c-Src e c-Abl con IC50 di 0,395 μM, 1,266 μM e 1,667 μM, rispettivamente.
Target
EphB4
(cell based assays )		 C-Raf
(Cell-free assay)		 c-Src
(Cell-free assay)		 c-Abl
(Cell-free assay)
25 nM(ED50) 0.395 μM 1.266 μM 1.667 μM
In vitro Il trattamento con NVP-BHG712 porta anche in modo dose-dipendente all'inibizione dell'autofosforilazione di RTK in cellule di melanoma A375 stabilmente trasfettate con EC50 di 25 nM e 4,2 μM per EphB4 e VEGFR2, rispettivamente.
In vivo In un modello di angiogenesi indotta da fattori di crescita, NVP-BHG712 (3 mg/kg, p.o.) sopprime significativamente la formazione di tessuto e la vascolarizzazione stimolate da VEGF inibendo la segnalazione forward di EphB4. Inoltre, questo composto (10 mg/kg, p.o.) inverte potentemente la formazione di tessuto e la crescita dei vasi potenziate da VEGF. Esso (3 mg/kg, p.o.) mostra un'esposizione duratura con concentrazioni di circa 10 μM nel plasma, così come nel tessuto polmonare ed epatico per un massimo di 8 ore, e quindi si traduce in un'inibizione duratura dell'attività chinasica di EphB4 nei topi.
Caratteristiche Discrimina tra VEGFR e EphB4.

Protocollo (da riferimento)

Studio sugli animali:[1]
  • Modelli animali

    VEGF-mediated angiogenesis in vivo is induced in a growth factor implant model in mice.

  • Dosaggi

    ≤30 mg/kg

  • Somministrazione

    Administered via p.o.

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20803239/

Convalida del prodotto da parte del cliente

,

Sellecks NVP-BHG712 È stato citato da 17 Pubblicazioni

Tensile force promotes osteogenic differentiation via ephrinB2-EphB4 signaling pathway in orthodontic tooth movement [ BMC Oral Health, 2025, 25(1):118] PubMed: 39844202
PDX1+ cell budding morphogenesis in a stem cell-derived islet spheroid system [ Nat Commun, 2024, 15(1):5894] PubMed: 39003281
EFNA4-enhanced deubiquitination of SLC7A11 inhibits ferroptosis in hepatocellular carcinoma [ Apoptosis, 2024, 10.1007/s10495-024-02042-4] PubMed: 39656358
NVP-BHG712 alleviates ovariectomy-induced osteoporosis by modulating osteoclastogenesis [ Eur J Pharmacol, 2024, 983:177000] PubMed: 39278311
Modelling glioblastoma migration with patient-derived cells, human iPSC-derived cortical neural spheroid, and high-content imaging [ King's College London, 2023, ] PubMed: None
EGFR-phosphorylated GDH1 harmonizes with RSK2 to drive CREB activation and tumor metastasis in EGFR-activated lung cancer [ Cell Rep, 2022, 41(11):111827] PubMed: 36516759
Adaptive activation of EFNB2/EPHB4 axis promotes post-metastatic growth of colorectal cancer liver metastases by LDLR-mediated cholesterol uptake [ Oncogene, 2022, 10.1038/s41388-022-02519-z] PubMed: 36376513
Antiviral drug screen identifies DNA-damage response inhibitor as potent blocker of SARS-CoV-2 replication [ Cell Rep, 2021, 35(1):108940] PubMed: 33784499
EFNA4 promotes cell proliferation and tumor metastasis in hepatocellular carcinoma through a PIK3R2/GSK3β/β-catenin positive feedback loop [ Mol Ther Nucleic Acids, 2021, 25:328-341] PubMed: 34484860
Targeting the EphB4 receptor tyrosine kinase sensitizes HER2-positive breast cancer cells to Lapatinib. [ Cancer Lett, 2020, 475:53-64] PubMed: 32006616

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