Dati tecnici
| Formula | C9H13N3O6 |
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| Peso molecolare | 259.22 | Numero CAS | 50924-49-7 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 51 mg/mL (196.74 mM) | ||||
| Water | 51 mg/mL (196.74 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | La Mizoribine è un nucleoside imidazolico e un immunosoppressore che inibisce la replicazione dell'RNA del HCV con un IC50 di circa 100 μM per l'attività anti-HCV. Questo composto è un inibitore selettivo dell'inosina-5'-monofosfato deidrogenasi (IMPDH) e della guanosina monofosfato sintetasi. Inibisce anche il SARS-CoV. | |
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| Target |
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| In vitro | La Mizoribine (1-50 mg/mL) è in grado di inibire la proliferazione delle cellule T dal 10 al 100% in modo dose-dipendente per tutti gli stimoli testati. Questo composto porta a una diminuzione dei livelli intracellulari di GTP e il ripristino di GTP ha invertito i suoi effetti antiproliferativi. Causa un'inibizione dose-dipendente della proliferazione delle cellule T, che è reversibile con l'aggiunta di 50 mM di guanosina per ripristinare i pool di guanine ribonucleotidi. Questo composto chimico inibisce selettivamente la formazione di guanine ribonucleotidi nelle cellule T purificate, mentre l'effetto della 6-mercaptopurina (6MP) sembra essere più dipendente dalla deplezione di adenine ribonucleotidi. Inibisce la replicazione dell'RNA del HCV con un IC50 di 100 μM. |
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| In vivo | La Mizoribine (5 o 10 mg/kg) sopprime l'escrezione urinaria di albumina nei ratti. Questo composto inibisce lo sviluppo di glomerulosclerosi, fibrosi interstiziale e infiltrazione di macrofagi nel rene dei ratti. Aumenta l'espressione dell'mRNA di MCP-1, OPN e TGF-β1 nei ratti OLETF non trattati. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Mizoribine È stato citato da 8 Pubblicazioni
| IDH2 stabilizes HIF-1α-induced metabolic reprogramming and promotes chemoresistance in urothelial cancer [ EMBO J, 2023, e110620.] | PubMed: 36637036 |
| Unmasking the Role of SARS-CoV-2 Nsp14 on the Host Cell Gene Expression Changes and Adapting Cas13 to Drosophila melanogaster [ ProQuest, 2023, ] | PubMed: None |
| Unmasking the Role of SARS-CoV-2 Nsp14 on the Host Cell Gene Expression Changes and Adapting Cas13 to Drosophila melanogaster [ The Faculty of the Graduate School of Arts and Sciences Brandeis University, 2023, ] | PubMed: None |
| Unmasking the Role of SARS-CoV-2 Nsp14 on the Host Cell Gene Expression Changes and Adapting Cas13 toDrosophila melanogaster [ Brandeis University, 2023, ] | PubMed: None |
| SARS-CoV-2 Nsp14 mediates the effects of viral infection on the host cell transcriptome [ bioRxiv, 2022, 2021.07.02.450964] | PubMed: 35194610 |
| Stress-induced inflammation evoked by immunogenic cell death is blunted by the IRE1α kinase inhibitor KIRA6 through HSP60 targeting [ Cell Death Differ, 2021, 10.1038/s41418-021-00853-5] | PubMed: 34453119 |
| IMPDH Inhibitors for Antitumor Therapy in Tuberous Sclerosis Complex [ JCI Insight, 2020, 9;5(7):e135071] | PubMed: 32271165 |
| mTORC1 Couples Nucleotide Synthesis to Nucleotide Demand Resulting in a Targetable Metabolic Vulnerability. [ Cancer Cell, 2017, 32(5):624-638] | PubMed: 29056426 |
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