Mitoxantrone Dihydrochloride (NSC 301739)

N. catalogoS2485 Lotto:S248503

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Dati tecnici

Formula

C22H29ClN4O6.2HCl
Peso molecolare 517.4 Numero CAS 70476-82-3
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (193.27 mM)
Water 100 mg/mL (193.27 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Mitoxantrone 2HCl è un sale dicloridrato di Mitoxantrone. Mitoxantrone è un inibitore della topoisomerasi di tipo II e della proteina chinasi C (PKC) con IC50 di 8,5 μM per PKC. Mitoxantrone inibisce la crescita proliferativa delle cellule MCF-7/wt con IC50 di 0,42 μM. Mitoxantrone induce anche l'apoptosi.
Target
Topoisomerase II PKC
(Cell-free assay)
8.5 μM
In vitro

Mitoxantrone induce la frammentazione del DNA e la scissione proteolitica della poli(ADP-ribosio) polimerasi (PARP), un marcatore dell'attivazione delle caspasi, in tutti i pazienti studiati, dimostrando che l'effetto citotossico di mitoxantrone è dovuto all'induzione di apoptosi. Mitoxantrone attiva NFkappaB e stimola la degradazione di IkappaBalpha nella linea cellulare di leucemia promielocitica HL60 ma non nelle cellule varianti, le cellule HL60/MX2, che mancano dell'isoforma beta della topoisomerasi II ed esprimono un'isoforma alfa tronca che risulta in una distribuzione subcellulare alterata. Mitoxantrone inibisce la proliferazione di PBMCs attivati, linfociti B o linee cellulari T (TCLs) antigene-specifiche stimolate su cellule presentanti l'antigene (APCs) in modo dose-dipendente. Mitoxantrone induce l'apoptosi di PBMCs, monociti e DCs a basse concentrazioni, mentre dosi più alte causano la lisi cellulare.

In vivo

Mitoxantrone diminuisce transitoriamente il tasso di crescita degli xenotrapianti HID nei topi ma non influenza quello degli xenotrapianti PAC120. Mitoxantrone provoca la gravità delle lesioni cardiache e la nefropatia e la tossicità intestinale nei ratti spontaneamente ipertesi. Mitoxantrone e ferro(III) formano un forte complesso 2:1, in cui mitoxantrone può agire come un ligando tridentato.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10328583/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2476134/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2287944/
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  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9664073/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8254024/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1295884/

Convalida del prodotto da parte del cliente

Immunohistochemistry and quantification of cleaved caspase 3 expression in DU145-DR tumor xenografts from (D). Scale bar, 100 mm. Data represent the mean ± SD. *p < 0.05.

Dati da [ , , Cell, 2018, 174(5):1200-1215 ]

Blockade of USP11 by pharmacological inhibitor Mitoxantrone destabilizes XIAP protein in MDA-MB-231 cells. MDA-MB-231 cells were treated with Mitoxantrone at indicated concentration for 24 h.

Dati da [ , , EBioMedicine, 2017, 15:48-61 ]

C18SH: C18NH2 mixed monolayer. Panel A: Cyclic voltammograms of MTX at various scan rates (1) 9 mV/s, (2) 36 mV/s, (3) 64 mV/s, (4) 100 mV/s. Panel B: Bode plots (circles) with fit (solid line) and corresponding electrical equivalent circuit (inset); 1×10-5 M MTX(Mitoxantrone) in aqueous 0.1 M LiClO4, pH = 5.6, E = 0.4 V.

Dati da [ , , Electrochimica Acta, 2015, 165:430-442. ]

Rate of apoptosis induced by 24-h treatment of 1 µM mitoxantrone normalized to DMSO-treated samples in sporadic gastric cancer SNU-16 and hereditary c.1380delA SB.mhdgc-1 cells. Flow cytometry profiles of FITC-labeled anti-BrdU staining of 3′-hydroxyl (OH) termini of double- and single-stranded DNA, relative BrdU fractions normalized to DMSO-treated control shown on the right.

Dati da [ , , J Transl Med, 2017, 15(1):92 ]

Sellecks Mitoxantrone Dihydrochloride (NSC 301739) È stato citato da 57 Pubblicazioni

Identifying Age-Modulating Compounds Using a Novel Computational Framework for Evaluating Transcriptional Age [ Aging Cell, 2025, e70075] PubMed: 40307992
A functional comparison of two transplantable syngeneic mouse models of melanoma: B16F0 and YUMM1.7 [ Biol Open, 2025, 14(9)bio062175] PubMed: 40878826
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Deletion of the mitochondrial calcium uniporter in adipose tissue promotes energy expenditure and alleviates diet-induced obesity [ Mol Metab, 2024, 80:101873] PubMed: 38199601
Mitoxantrone ameliorates ineffective erythropoiesis in a β-thalassemia intermedia mouse model [ Blood Adv, 2024, 8(15):4017-4024] PubMed: 38861356
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Immuno-oncological effects of standard anticancer agents and commonly used concomitant drugs: an in vitro assessment [ BMC Pharmacol Toxicol, 2024, 25(1):25] PubMed: 38444002
Visualization strategies to aid interpretation of high-dimensional genotoxicity data [ Environ Mol Mutagen, 2024, 10.1002/em.22604] PubMed: 38757760
Carbonic anhydrase IX inhibitor S4 triggers release of DAMPs related to immunogenic cell death in glioma cells via endoplasmic reticulum stress pathway [ Cell Commun Signal, 2023, 21(1):167] PubMed: 37386564
Development of Novel Epigenetic Anti-Cancer Therapy Targeting TET Proteins [ Int J Mol Sci, 2023, 10.3390/ijms242216375] PubMed: 38003566

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