Dati tecnici
| Formula | C18H14Cl4N2O.HNO3 |
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| Peso molecolare | 479.14 | Numero CAS | 22832-87-7 | ||||||||||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 96 mg/mL (200.35 mM) | ||||||||||||
| Ethanol | 1 mg/mL (2.08 mM) | ||||||||||||||
| Water | Insoluble | ||||||||||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Miconazole (NSC 169434) Nitrate è un agente antifungino imidazolico che agisce inibendo la biosintesi dell'ergosterolo e inducendo ROS, utilizzato per trattare le infezioni vaginali da lievito. |
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| In vitro | Il Miconazole induce cambiamenti nel citoscheletro di actina, indicativi di una maggiore stabilità dei filamenti, prima dell'induzione di ROS. Il Miconazole interrompe la steroidogenesi nelle cellule di Leydig e surrenali inibendo l'attività dell'enzima 17alfa-idrossilasi/17,20-liasi (P450c17), riducendo così la conversione del progesterone in androstenedione. Il Miconazole inibisce reversibilmente la produzione di progesterone stimolata da (Bu)(2)cAMP in modo dose- e tempo-dipendente nelle cellule MA-10 senza influenzare la sintesi proteica totale o l'espressione o l'attività degli enzimi P450(scc) e 3beta-idrossisteroide deidrogenasi (3beta-HSD). Il Miconazole è noto per interferire con la sintesi delle membrane lipidiche Fungal e batteriche, poiché inibisce la sintesi di Ergosterol, il che porta all'accumulo di intermedi sterolici metilati tossici nelle membrane e, successivamente, all'arresto della crescita delle cellule Fungal. Il Miconazole induce la stabilizzazione del citoscheletro di actina in Saccharomyces cerevisiae prima dell'induzione delle specie reattive dell'ossigeno, indicando un modo d'azione accessorio. Il trattamento con Miconazole rilascia Ca(2+) dal pool del RE sensibile alla tapsigargina (TG) delle cellule WEHI7.2. Il Miconazole induce apoptosi, basandosi su criteri morfologici e biochimici, e sull'inibizione da parte dell'oncogene Bcl-2. Le alterazioni del Ca(2+) intracellulare indotte dal Miconazole sono inibite dalla sovraespressione di Bcl-2. Il Miconazole induce apoptosi nelle linee di leucemia a cellule T umane sensibili e resistenti ai glucocorticoidi, CEM-C7 e CEM-C1 rispettivamente, nei timociti normali e nei linfociti normali, oltre a indurre la morte cellulare nelle cellule WEHI7.2. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Miconazole Nitrate È stato citato da 5 Pubblicazioni
| Ultra-fast proteomics with Scanning SWATH [ Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4] | PubMed: 33767396 |
| Risk prediction of drug-drug interaction potential of phenytoin and miconazole topical formulations [ Chem Biol Interact, 2021, 343:109498] | PubMed: 33961833 |
| Econazole Induces p53-Dependent Apoptosis and Decreases Metastasis Ability in Gastric Cancer Cells [ Biomol Ther (Seoul), 2020, 25] | PubMed: 32209732 |
| Suppression of fumarate hydratase activity increases the efficacy of cisplatin-mediated chemotherapy in gastric cancer [ Cell Death Dis, 2019, 10(6):413] | PubMed: 31138787 |
| Controlling distinct signaling states in cultured cancer cells provides a new platform for drug discovery [ FASEB J, 2019, 10.1096/fj.201802603RR] | PubMed: 31145643 |
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