Dati tecnici
| Formula | C6H9N3O3 |
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| Peso molecolare | 171.15 | Numero CAS | 443-48-1 | ||||||||||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 34 mg/mL (198.65 mM) | ||||||||||||
| Water (riscaldato con bagno dacqua a 50 ºC) | 12 mg/mL (70.11 mM) | ||||||||||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||||||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Metronidazole, un agente antibatterico e antiprotozoario sintetico della classe dei nitroimidazoli, è usato contro i protozoi. | |
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| Target |
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| In vitro | Metronidazole è relativamente inattivo finché non viene metabolizzato all'interno delle cellule ospiti o microbiche. Viene attivato quando riceve un elettrone da ferredossina o flavodossina che viene ridotta da POR in batteri anaerobici o microaerofili o parassiti luminali. Questo composto danneggia le cellule formando addotti proteici e del DNA. Ha attività contro protozoi come Entamoeba histolytica, Giardia lamblia e Trichomonas vaginalis, per i quali il farmaco è stato inizialmente approvato come trattamento efficace. L'attività di questa sostanza chimica contro la flora intestinale anaerobica è stata utilizzata per la profilassi e il trattamento di pazienti con malattia di Crohn che potrebbero sviluppare una complicanza infettiva. Ha svolto un ruolo importante nelle infezioni correlate agli anaerobi. Questo composto ha una notevole efficacia nel trattamento degli ascessi cerebrali anaerobici. La sua resistenza tende a derivare da una mutazione de novo nel gene rdxA residente, piuttosto che dal trasferimento laterale di geni rdxA (o altri) mutanti da ceppi non correlati ma Mtzr. Inibisce parzialmente la crescita, stimola la mutazione in avanti verso la resistenza alla rifampicina in ceppi di H. pylori rdxA(+) (Metronidazole(s)) e anche in rdxA (Metronidazole(r)), e che l'espressione di rdxA in Escherichia coli provoca una mutazione equivalente indotta da Mtz. Questo composto porta a caratteristiche simili all'apoptosi nelle colture in crescita di B. hominis axenici, incluse le principali caratteristiche morfologiche e biochimiche della morte cellulare programmata (PCD), ovvero condensazione nucleare e DNA frammentato nel nucleo, volume citoplasmatico ridotto, esternalizzazione della fosfatidilserina e mantenimento dell'integrità della membrana plasmatica con permeabilità crescente. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Metronidazole È stato citato da 4 Pubblicazioni
| Sex hormone receptors, calcium-binding protein and Yap1 signaling regulate sex-dependent liver cell proliferation following partial hepatectomy [ Dis Model Mech, 2024, 17(10)dmm050900] | PubMed: 39397390 |
| Activity of Drug Combinations against Mycobacterium abscessus Grown in Aerobic and Hypoxic Conditions [ Microorganisms, 2022, 10(7)1421] | PubMed: 35889140 |
| A zebrafish screen reveals Renin-angiotensin system inhibitors as neuroprotective via mitochondrial restoration in dopamine neurons [ Elife, 2021, 10e69795] | PubMed: 34550070 |
| Intestinal Methicillin-Resistant Staphylococcus aureus Causes Prosthetic Infection via 'Trojan Horse' Mechanism: Evidence From a Rat Model [ Bone Joint Res, 2020, 16;9(4):152-161] | PubMed: 32431806 |
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