Dati tecnici
| Formula | C20H23N.HCl |
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| Peso molecolare | 313.86 | Numero CAS | 10347-81-6 | ||||
| Solubilità (25°C)* | In vitro | DMSO | 62 mg/mL (197.54 mM) | ||||
| Ethanol | 52 mg/mL (165.67 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.) |
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* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile. * Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto. * Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.) |
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Preparazione delle soluzioni stock
Attività biologica
| Descrizione | Maprotiline HCl è un inibitore selettivo della ricaptazione della noradrenalina, utilizzato nel trattamento della depressione. | |
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| Target |
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| In vitro | La Maprotiline inibisce i canali HERG espressi nelle cellule HEK con una IC50 di 5,2 μM e i canali HERG espressi negli oociti con una IC50 di 24 μM. La Maprotiline blocca i canali aperti ma non ha un effetto significativo sui canali chiusi. La Maprotiline è un antidepressivo tetraciclico, che inibisce fortemente la ricaptazione della noradrenalina, sebbene sia notevole per la sua mancanza di inibizione della ricaptazione serotoninergica. La Maprotiline ha anche un'attività di blocco alfa-Adrenergic Receptor marcatamente meno pronunciata rispetto all'amitriptilina. La Maprotiline diminuisce la vitalità cellulare in modo dipendente dalla concentrazione e dal tempo nelle cellule Neuro-2a. La Maprotiline induce l'apoptosi e aumenta l'attivazione della caspasi-3. La Maprotiline induce anche aumenti di [Ca(2+)](i) che coinvolgono la mobilizzazione del Ca(2+) intracellulare immagazzinato nel reticolo endoplasmatico. |
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| In vivo | La Maprotiline determina un aumento significativo dell'espressione delle subunità GluR1 e GluR2/3 nel nucleo accumbens e nello striato dorsale dei topi, come rilevato dall'immunohistochimica; e aumenta significativamente l'espressione di GluR1 e GluR2/3 nell'ippocampo, come dimostrato dall'analisi Western blot. La Maprotiline ha un potente effetto antinfiammatorio nei ratti e questo effetto è legato alle azioni periferiche e sopraspinali del farmaco. La Maprotiline compromette l'apprendimento se somministrata prima dell'addestramento, ma nessun effetto statisticamente significativo è evidente se somministrata dopo l'addestramento. |
Protocollo (da riferimento)
Riferimenti
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Sellecks Maprotiline HCl È stato citato da 2 Pubblicazioni
| Targeting the akt/mtor signaling pathway by maprotiline leads to tumor suppression in T-cell lymphoma [ Ann Hematol, 2025, 10.1007/s00277-025-06571-z] | PubMed: 40892074 |
| Maprotiline Suppresses Cholesterol Biosynthesis and Hepatocellular Carcinoma Progression Through Direct Targeting of CRABP1 [ Front Pharmacol, 2021, 12:689767] | PubMed: 34093212 |
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