Manidipine

N. catalogoS2481 Lotto:S248101

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Dati tecnici

Formula

C35H38N4O6

Peso molecolare 610.7 Numero CAS 89226-50-6
Solubilità (25°C)* In vitro DMSO 122 mg/mL (199.77 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Aggiungere i solventi al prodotto singolarmente e in ordine.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml significa leggermente solubile o insolubile.
* Si prega di notare che Selleck testa la solubilità di tutti i composti internamente e la solubilità effettiva può differire leggermente dai valori pubblicati. Ciò è normale ed è dovuto a leggere variazioni da lotto a lotto.
* Spedizione a temperatura ambiente (I test di stabilità mostrano che questo prodotto può essere spedito senza alcuna misura di raffreddamento.)

Preparazione delle soluzioni stock

Attività biologica

Descrizione Manidipine (CV-4093, (±)-Manidipine) è un bloccante dei calcium channel (tipo diidropiridinico) che viene utilizzato clinicamente come antipertensivo.
Target
Calcium channel
2.6 nM
In vitro

La Manidipine, un bloccante dei canali Ca(2+), a concentrazioni che abbassano la pressione sanguigna elevata, modula i tassi di trascrizione dei geni delle citochine nelle cellule mesangiali umane che erano state stimulate con l'isomero BB del fattore di crescita derivato dalle piastrine. Questo composto inibisce l'aumento di [Ca2+]i indotto dall'ET-1 riducendo sia gli incrementi transitori che sostenuti di Ca2+ nelle cellule A7r5 e nelle cellule mesangiali glomerulari (MCs). Essa (10(-5) mol/L) potenzia l'espressione di c-fos e c-jun indotta dall'ET-1 nelle cellule A7r5. Questa sostanza chimica è un potente inibitore della segnalazione di [Ca2+]i indotta dall'ET-1 e ha molteplici effetti sulla segnalazione indotta dall'ET-1, inclusa la potenziamento della risposta genica precoce immediata.

In vivo

La Manidipine riduce la pressione sanguigna sistolica con un leggero aumento riflesso simpatico della frequenza cardiaca e aumenta i nitriti/nitrati plasmatici nel cuore di ratto perfuso da danno da ischemia-riperfusione. Questo composto, combinato con la Simvastatina, riduce la creatinchinasi, la lattato deidrogenasi e il fattore di necrosi tumorale alfa, e migliora il 6-cheto-PGF(1alfa) durante la riperfusione. Questa sostanza chimica previene l'ipertrofia ventricolare sinistra indotta dall'isoproterenolo e l'espressione di mRNA di ANP, collagene di tipo I e tipo III e fibronectina in ratti con ipertrofia cardiaca indotta dall'isoproterenolo. Aumenta il flusso sanguigno renale (RBF) dilatando le arteriole afferenti e migliora l'ipertensione glomerulare dilatando le arteriole efferenti in ratti ipertesi.

Protocollo (da riferimento)

Riferimenti

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1570335/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8381576/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18442813/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9559417/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1282591/

Sellecks Manidipine È stato citato da 2 Pubblicazioni

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Repurposing the clinically approved calcium antagonist manidipine dihydrochloride as a new early inhibitor of human cytomegalovirus targeting the Immediate-Early 2 (IE2) protein [Mercorelli B, et al. Antiviral Res, 2018, 150:130-136] PubMed: 29274844

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